本剤は主にCYP2C19で代謝され、CYP2D6及びCYP3A4も代謝に関与している。［16.4.1参照］

離脱症状が生じると、よくある２つの誤解から落ち込む方が多いです。

SSRI・SNRIと違う機序（α２受容体の阻害作用とα１受容体の刺激作用）でセロトニン・ノルアドレナリンを増やしていく。鎮静作用が強く、睡眠効果が期待される事から夕食後OR寝る前に処方されるいろいろな受容体に作用する為に、若干副作用は多い。特に代謝系の副作用による体重増加に注意が必要である。

レクサプロはこの働きの邪魔をして、セロトニンの働きを強めます。

脳血管疾患（脳卒中）、神経変性疾患（パーキンソン病、ハンチントン病）、代謝疾患（ビタミンB12欠乏症）、内分泌疾患（甲状腺、副甲状腺疾患）、自己免疫疾患（全身性エリテマトーデス）、ウイルス性または他の感染症（肝炎、単球増加症、ヒト免疫不全ウイルス）、ある種の癌（膵癌）など

離脱症状は、薬の身体の中の変化が急激になればなるほど起こりやすいです。

この作用をと言いますが、これによってレクサプロの効果がより安定します。

お薬を再開しない場合は、受け皿である受容体が元に戻るまで離脱症状が続いてしまいます。

③イフェクサーSR（ベンラファキシン）：
デュロキセチンよりも更にセロトニン優位で、投与後まずセロトニンの効果が発現します。
アメリカではうつ病以外に強迫性障害を除く全ての不安障害（全般性不安障害、パニック障害、社交不安障害）の適応となっています。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
高度の肝障害・腎障害には禁！

ですからレクサプロの血中濃度は、安定するまでに5日～1週間ほどかかります。

①ミルナシプラン（トレドミン）：
主にノルアドレナリンに作用します。
アメリカでは線維筋痛症の適応となっています。
殆どが未変化体で尿中に排泄され、一部が肝でグルクロン酸抱合により代謝される→薬物相互作用の点で問題となる事は少ない。
尿閉（前立腺疾患等）には禁！

お薬としての適応はありませんが、外傷後ストレス障害（PTSD）にも効果は期待できます。

それではレクサプロは、抗うつ剤の中でどういった効果の位置づけなのでしょうか。

（4）SNRI（セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬）（ミルナシプラン（トレドミン）、デュロキセチン（サインバルタ））、イフェクサーSR（ベンラファキシン）三環系抗うつ薬と同等な抗うつ作用を持つ。
SSRIに比べると、効果発現が少し速く、1週間以内に効果がみられ、2週間後は効果が少しずつ高まってくると言われます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
ノルアドレナリン特有の副作用→排尿障害、頻脈、血圧上昇

9．心室頻拍、torsade de pointes、心電図QT間隔の過度な延長、不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア、精神運動不穏、軽躁、躁病、自殺念慮、自殺企図、他害行為、不安増悪、焦燥増悪、興奮増悪、パニック発作増悪、不眠増悪、易刺激性増悪、敵意増悪、攻撃性増悪、衝動性増悪、アカシジア増悪、精神運動不穏増悪、軽躁増悪、躁病増悪、浮動性めまい、錯感覚、頭痛、悪心、躁転、胎仔毒性、胎仔体重減少、胎仔骨化遅延、出生仔死亡率増加、心血管系異常を有する胎仔数増加、入院期間の延長・呼吸補助・経管栄養を必要とする離脱症状と同様の症状、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、持続性の泣き、新生児遷延性肺高血圧症、死亡、中枢神経障害、めまい、セロトニン症候群、痙攣、昏睡、胃腸障害、心血管障害、低血圧、頻脈、QT延長、不整脈、電解質及び水分バランス異常、低カリウム血症、低ナトリウム血症、骨折、受精率に影響、心毒性、心筋炎に基づくうっ血性心不全、肺リン脂質症、精巣上体リン脂質症、副腎リン脂質症、泡沫状肺胞マクロファージの集簇、細胞空胞化

※抗うつ剤としての効果や作用メカニズムを知りたい方は、『』をお読みください。

レクサプロでは、どいて、そのような方には薬が効きすぎてしまいます。それも関係しているのか、

このため、身体が変化についていけずに離脱症状はおこりやすくなります。

本剤は主にCYP2C19で代謝され、CYP2D6及びCYP3A4も代謝に関与している〔16.4.1参照〕。

このように離脱症状に関しては、わかっていない部分も多いのです。

デュロキセチン／イフェクサー／ミルナシプラン
※私見ですが、デュロキセチンは速効性があり症状が重度である場合に有効であると思われます。
イフェクサーは、37.5mgから服用開始しますが、75mgで効果がでてくる印象です。用量設定に幅があり、最大量225mgまで増量できますので、副作用等に注意しながらゆっくり治療する場合に向いている印象です。

レクサプロの特徴としては、効果と副作用のバランスが良いことがあげられます。

レクサプロによる体重増加は、ちゃんとカロリーをコントロールすれば改善されていきます。レクサプロは代謝への影響はありますが、必要以上に食べるから太るのです。

離脱症状が起こりやすい薬でもまったく問題がない方もいれば、います。

④エスシタロプラム（レクサプロ）：
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合（結合半減期130時間）→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応（スウェーデンでは月経前不快気分障害（PMDD）にも適応）となっています。

※レクサプロの効果について詳しく知りたい方は、『』をお読みください。

ミルタザピンは、ノルアドレナリン神経活性化を介して、セロトニン遊離促進を図る薬剤であり、SSRI、SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬：Serotonin & Norepinephrine Reuptake Inhibitors)とは異なる作用機序を持っています。薬物構造は、四環系のミアンセリン（テトラミド錠）に類似しています。効果発現の早さが期待された薬剤で、特に睡眠障害はプラセボ対照試験において1～2週目で有意な効果を現しています（うつ病中核症状は5～6週目に有意な効果がみられました）。単回投与時の半減期は32時間であり、特に初回服用翌日の眠気、ふらつきに注意が必要です。

そのなかでも最も離脱症状を起こしやすいことで知られているのが、です。

レクサプロを開始すると、2週間ごとを目安に効果を判定していきます。効果が不十分な場合は、をしていきます。

少しずつ減量することができないため、離脱症状が起こりやすいです。

日本のIBSガイドラインでは、三環系抗うつ薬とSSRIが有効であるとされており、レクサプロは使いやすいお薬のひとつです。

ここでは、離脱症状が現れた時の対処法をご紹介したいと思います。

5.3. 妊娠末期に本剤あるいは他のSSRI、SNRIを投与された妊婦から出生した新生児において、入院期間の延長・呼吸補助・経管栄養を必要とする離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある(臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている)。

レクサプロは、代謝が落ちるために太りやすくなる傾向になります。

過敏さを少しずつ和らげけて行く効果が期待でき、うつ病や不安障害などに幅広く使われています。

レクサプロは、効果と副作用のバランスのよさに定評のある抗うつ剤です。

7．異常感、無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少、発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性、いらいら感、焦燥、アカシジア、睡眠障害、異常夢、悪夢、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚、ピリピリ感、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良、動悸、起立性低血圧、QT延長、赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、AST上昇、ALT上昇、Al－P上昇、γ－GTP上昇、ビリルビン上昇、肝機能検査値異常、関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり、排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、回転性めまい、耳鳴、多汗症、副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性

代謝の検討－（2011年4月22日承認、CTD 2.6.4.5.2）

食事をとると身体があったかくなります。これは食事誘発性熱産生と呼ばれていますが、栄養素が分解されて熱が産生されるのです。消化活動によって胃腸が動くので、代謝がよくなるのです。このため、食事は３食きっちりととった方がやせます。食事の回数を３食以上に増やしてしまうと、よほどきっちりした方でないと自分の摂取カロリーがわからなくなるのでやめましょう。

レクサプロ錠10mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

この食後の代謝増加を大きくするには２つの方法があります。「よく噛んで食べること」と「タンパク質を多くすること」です。タンパク質では、摂取カロリーの30%あまりが熱産生につかわれると報告されています。よく噛んで食べると、熱産生が増えることもわかっています。

その他にも血中半減期が長いことや肝代謝酵素への影響が少ないこと ..

（参考）セロトニン症候群：抗うつ薬等の服用により、脳内セロトニン濃度が過剰になることによって引き起こされる症状の総称。主な臨床症状は、神経・筋症状（腱反射亢進、ミオクローヌス、筋硬直等）、自律神経症状（発熱、頻脈、発汗、振戦、下痢等）、精神症状の変化（いらいら、不安、焦燥、錯乱、興奮等）で、服用開始数時間以内に現れることが多い。中止により消失するが、まれに横紋筋融解症や腎不全などの重篤な状態に陥ることがあり注意が必要です。