フェキソフェナジン製剤 · 他の同系統の薬剤に比べ、一般的に眠気の副作用が少ない
かゆみを引き起こす体内物質として、ヒスタミン、インターロイキン31、ロイコトリエンなどさまざまな物質が知られています。これらの物質に有効な薬で開発が進んでいるのは、抗ヒスタミン薬です。抗ヒスタミン薬はヒスタミンによるかゆみを抑制します。アトピー性皮膚炎のかゆみはさまざまな体内物質によって複合的に生じていますので、抗ヒスタミン薬だけでアトピー性皮膚炎のかゆみを100％抑えることはできません。しかし、抗ヒスタミン薬によって、アトピー性皮膚炎のかゆみが部分的に軽減できることが臨床試験によって明らかになっています。抗ヒスタミン薬の成分と商品名をに示しました（ジェネリックの数も多いため、すべての商品名は記載していません）。一部、抗ヒスタミン作用はないものの、ヒスタミンを体内で遊離する肥満細胞の活性化を抑える薬剤も、アトピー性皮膚炎の治療薬として保険適応になっています。
抗ヒスタミン薬のかゆみ軽減効果には個人差があります。眠気の副作用がみられることがありますが、これに関しても抗ヒスタミン薬の種類によってかなりの個人差がみられます。できれば数種類の抗ヒスタミン薬を試して、かゆみに対する効果と眠気の副作用を比較しながら、患者さんそれぞれに応じた抗ヒスタミン薬を選択します。
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の中枢神経系に関わる副作用がありますが、即効性が高いため、短期的な症状緩和に有効です。
第二世代抗ヒスタミン薬もH1受容体を遮断しますが、第一世代に比べて中枢神経系への影響が少なく、眠気などの副作用が軽減されています。
1.次の人は服用しないでください (1) 本剤又は本剤の成分によりアレルギー症状 を起こしたことがある人。
クロモグリク酸がこのグループに含まれ、特に喘息やアレルギー性鼻炎の予防に用いられます。
アレグラ（一般名：フェキソフェナジン塩酸塩）は、かゆみを伴う皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、、 皮膚そう痒症、）やアレルギー性鼻炎などに対して有効な飲み薬です。
アレルギー性鼻炎 [DS:H01360] アトピー性皮膚炎 [DS:H01358] ; ターゲット
、シーズン中は切らさずのみ続けるようにします。それほど強力な薬ではありませんが、リスク・副作用の少ない薬が多くほぼシーズン中は飲み続けることが出来ますし、症状の軽い方であれば抗アレルギー薬のみでも症状が軽くなることが十分期待できます。
当院では、アレルギー疾患の根本原因治療という観点から、喘息・アトピー性皮膚炎・花粉症・食物アレルギーほか様々なアレルギー疾患の治療を行っております。
花粉症も単に、くしゃみ・鼻汁・鼻づまり、目のかゆみとしてとらえるのではなく、その原因を探ることに治療の主体を置き、アレルギー学の知識から、種々の抗アレルギー剤の併用療法から、外用薬、減感作療法など沢山の選択肢の中から皆様に最適な治療を選択してまいります。
皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒。
抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。
脳内ヒスタミンブロック率の以下の3グループに分類されます。
① 鎮静性（眠気++）：50％以上
② 軽度鎮静性（眠気+）：20％以上50％未満
③ 非鎮静性（眠気±）：20％未満
[PDF] 日本薬局方 フェキソフェナジン塩酸塩錠
抗ヒスタミン薬には第一世代と第二世代があり、第一世代のものは眠気を引き起こすことがありますが、第二世代はその副作用が少ないことが特徴です。
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg
１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。
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２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）
[PDF] フェキソフェナジン塩酸塩のリスク区分について
・花粉症の症状を抑えたい：オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない：レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先：レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
アゼラスチン塩酸塩錠1mg「トーワ」の基本情報
抗アレルギー薬は強い効果が期待できない代わりに目立ったリスク・副作用が出にくいという比較的安全な薬ですが、毎日飲み続ける薬としては薬価の高いものが多いというのが欠点です。特に新薬はどうしても薬価が高くなりがちで、エピナスチン塩酸塩、ロラタジン、レボセチリジン塩酸塩、などを飲み続けていると結構な金額になってしまいます。
医療用医薬品 : フェキソフェナジン塩酸塩
また抗ヒスタミン薬は眠気が出ることがあるので自動車などの運転を制限するものも多いです。しかしアレグラに関してはその制限がありませんので内服中でも運転することが可能です（※人によっては眠気が出る場合もあります。眠気が出てしまう方は運転を控えていただくようお願いします）。
[PDF] 日本薬局方 フェキソフェナジン塩酸塩錠
花粉症の薬の主な成分は、アレルギー反応を起こすきっかけとなるヒスタミンの分泌を抑える抗ヒスタミン剤です。
抗ヒスタミン剤は発売された年代などから第1世代と第2世代に分けられます。
第1世代抗ヒスタミン剤は抗アレルギー成分の他にもさまざまな成分が組み合わされており即効性に優れていますが、リスク・副作用の眠気が併発しやすい特徴があります。
第2世代抗ヒスタミン剤は第1世代のリスク・副作用を抑えるように改善され、効果が緩やかに持続します。
花粉症の薬 強さ（効果）と眠気（副作用）のバランス
1位：d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
2位：オロパタジン塩酸塩
3位：セチリジン塩酸塩・レボセチリジン塩酸塩
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眠気はあるものの、市販でも購入可能で手軽に入手できる抗ヒスタミン薬です。
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d-クロルフェニラミンマレイン酸塩は、第1世代抗ヒスタミン剤です。
開発が古く使用実績が豊富なため、他の抗ヒスタミン剤に比べると安全性に優れているといえます。そのため、妊娠中や授乳中の方への処方に選択されることも多いです。
効果には即効性があり、効き目も大きいとされています。鼻水・くしゃみ・かゆみなどによく効きますが、鼻づまりにはあまり効果を発揮しません。眠気や口の渇きなどのリスク・副作用も出やすくなっています。
【1位】ジルテック（セチリジン塩酸塩）
オロパタジン塩酸塩は、第2世代抗ヒスタミン剤です。鼻水・鼻づまりなどの鼻症状から、アレルギーからくる皮膚のかゆみ・湿疹の緩和に効果を発揮します。2012年にはジェネリック医薬品が発売され、薬価が下がり安価に手に入れることが可能になっています。
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セチリジン塩酸塩の主成分は、「セチリジン塩酸塩」です。一方、レボセチリジン塩酸塩の主成分は、「レボセチリジン塩酸塩」ですが、レボセチリジンは、セチリジンと同じ物質であり、「光学異性体」とよばれるものになります。
セチリジンには、鏡像関係にある「R体」と「S体」とよばれる2つの物質が存在しますが、「R体」は、「S体」と比べて、ヒスタミン受容体をブロックする作用が強く、ブロックし続ける時間が長いうえ、眠気の作用を起こしづらいなどの性質があります。その「R体」だけの物質をとりだしたお薬が、レボセチリジン塩酸塩になります。
レボセチリジン塩酸塩の方が①効果が持続する②リスク・副作用である眠気が出にくい③効果が持続する、とされレボセチリジン塩酸塩はセチリジン塩酸塩から眠気成分をとり除いたものになるため、効果は維持したままリスク・副作用が抑えられています。し（レボセチリジン塩酸塩は通常5mgで服用、セチリジン塩酸塩は通常10mgで服用）、1日1回の服用で24時間、効果がしっかり持続します。