GLP-1受容体作動薬とDPP-4阻害薬の併用 リベルサスとDPP-4阻害薬を併用しちゃダメなの? ..


リベルサス錠とDPP-4阻害薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用のため、保険審査上においても、認められていないと考えられる。DPP-4阻害薬を服薬している患者にリベルサス錠が開始となった場合はDPP-4阻害薬を中止する必要がある。DPP-4阻害薬を含む配合剤はうっかり抜き忘れることがあるため注意が必要である。


併用禁忌の薬はありませんが、他の糖尿病の薬との併用は低血糖になる可能性があります。医師の指示に従いましょう。 解説

「本剤とDPP-4阻害剤はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。」
(リベルサス錠 添付文書より)

インクレチン関連薬は、GLP-1受容体を薬理学的な活性型GLP-1濃度でGLP-1受容体を活性化したGLP-1受容体作動薬、DPP-4を阻害しGLP-1とGIPの失活を防ぐことで作用を維持するDPP-4阻害薬に分類されます。

DPP-4阻害薬ジャヌビア/グラクティブ インスリン併用の承認取得

GLP-1受容体作動薬は注射薬であり、現在国内外で販売されている薬剤では1日1~2回の自己注射による投与が必要となります。
体重減少作用を認めることが利点の一つです。
血糖降下作用はDPP-4阻害薬と比べて強いことが報告されています。

デュラグルチドとジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)阻害剤はいずれもグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)受容体を介した血糖降下作用を有していますので、併用した場合に保険償還の請求が通らないケースがあるようです。併用した場合に保険償還の請求が通るか否かについては地域の支払基金にお問い合わせください。

カナリアとGLP-1受容体作動薬を併用する場合の注意点を教えてください。

DPP-4阻害薬は経口投与可能な薬剤であり服薬が容易という利点がありますが、GLP-1受容体作動薬とは異なり体重減少作用は認められません。

本サイトでは薬についてのすべての情報が記載されているわけではありません。
使用中の薬についての詳細は、主治医、薬剤師、医療スタッフに確認しましょう。糖尿病以外にも病気がある方、妊娠中の方は特に注意が必要です。使用中の薬に対する不安、不明な点がある場合であっても自己判断で中止せず、まずはご相談ください。

[PDF] 糖尿病治療薬 効能効果 併用確認シート(添付文書)

選択的DPP─4阻害剤の「グラクティブ錠」(一般名=シタグリプチンリン酸塩水和物、会社名=小野薬品工業)、「ジャヌビア錠」(同、MSD)、「ネシーナ錠」(アログリプチン安息香酸塩、武田薬品工業)は5月23日、「2型糖尿病」を効能・効果とした一部変更承認を取得した。

これら3製剤は、これまで速効型インスリン分泌促進薬との併用療法の適応がなかったが、臨床試験で安全性・有効性が確認され、すべての経口2型糖尿病治療薬およびインスリン製剤との併用療法が可能となり、効能・効果の記載はただし書きなしの「2型糖尿病」となった。

速効型インスリン分泌促進薬単剤治療で十分な血糖コントロールが得られない2型糖尿病患者を対象にグラクティブを併用投与したプラセボ対照二重盲検比較試験では、治療12週時の変化量でHbA1c改善効果などが示され、副作用発現率はグラクティブ群5.3%、プラセボ群5.0%、低血糖症はグラクティブ群4%、プラセボ群1.3%だった。

グラクティブを販売する小野薬品工業は「効能・効果の変更で、2型糖尿病の単剤療法・併用療法において患者さんの病態に応じたさらなる幅広い治療オプションを提供することが可能となった。今後も的確な情報提供活動を推進し、糖尿病治療に貢献していきたい」としている。

そんなみなさんに向けて、リベルサスの効果・特徴につき糖尿病専門医が分かりやすく解説します!


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症例1)
70代女性、BMI21台、, HbA1c8.5%、eGFR56.2、尿蛋白(-)
現在の治療;DPP4 阻害薬 + メトホルミン
この症例では、治療をどう変更調整するか。
*(筆者追記)DPP4阻害薬とGLP-1受容体作動薬(リベルサス)は同時には使用できない。同じインクレチン作動薬は併用できない。
たとえばDPP4阻害薬をGLP-1受容体作動薬(リベルサス)に変更したらHbA1cは低下するが、本例ではリベルサス®だけはよくない。
体重が減るからである。
高齢糖尿病患者(75歳以上)はBMI25 程度の予後が最も良く、それより低いBMI22.4 以下で1.57倍、18.5未満は8.1倍も予後不良である。
血糖良くなっても8倍の死亡率では話にならない!
日本人高齢糖尿病患者のカロリー摂取は 30-35kcal/kg 妥当である。
特に34kcal/kg が最も総死亡比が低い。 (J-EDIT 65 歲以上 756 名 6 年追跡)
従来1600kCal /日と言われていた摂取カロリーは、現在は1800から2000Kcal /日は摂取すべきである。
しっかり食べないと予後は良くない。
本症例では体重を減らしたくない、食欲を減らしたくない、→GLP-1受容体作動薬(リベルサス®)は不適切である。
SGLT2阻害薬は食欲は低下しないが体重は減るであろう。
体重を減らさないが血糖は低下させる薬剤→少量SU薬の選択肢しかない。
高齢者の使用薬剤ではSU薬はまだ多いが、このような理由から止むを得ないのである。

リベルサス錠3mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)

ゼリア新薬工業とアステラス製薬が2013年6月に発売した機能性ディスペプシア(FD)治療剤「アコファイド錠100mg」(一般名=アコチアミド塩酸塩水和物)の投薬期間制限が6月1日、解除された。これを受け、両社は、日本消化器病学会でFDガイドライン作成委員長を務めた三輪洋人氏(兵庫医大教授=写真)を招いて6月6日にメディアセミナーを開いた。

アコファイドはFDを適応症とする世界初の治療薬。長期投薬が可能となったことで専門医以外への使用拡大が見込まれるが、一般の内科医にとっては内視鏡検査の実施が高いハードルとなっている。

三輪氏は、ガイドラインでは「消化器科専門医での対応」と「プライマリケアでの対応」の2つの診断・治療のフローチャートを作成し、プライマリケアでの対応では内視鏡検査がすぐにできない場合は「FDの疑いで4週をメドに初期治療を行ってもいい」という選択肢をつくったと説明した。ただ、疑い病名では保険請求ができないため「FDの疑いでアコファイドを出したら確実に(審査で)切られる」ともコメント。内視鏡検査の扱いを巡っては今も学会内で議論が続いていることを明らかにした。

いつもお世話になっております。 2型糖尿病の薬、リベルサスについてですが、外来患者さんに投与した場合、コメントが必要でしょうか?

リベルサスは治療用途によって、保険適用を受けられるか扱いが変わります。
糖尿病治療薬としては保険の対象ですが、肥満治療の場合は自費治療となります。
そのため、ダイエットを目的としたリベルサスの処方は、保険が適用されません。

[PDF] リベルサス錠に関する費用対効果評価 [第 1.0 版]

リベルサスは早ければ服用後3ヶ月程度で、体重減少の効果が現れます。
ただし服用を途中でやめてしまうと、食欲低減やインスリンの分泌促進などの効果はなくなってしまいます。
治療中止後にリバウンドする可能性があることに注意が必要です。

においては、ジャヌビア錠 100mg(182.60 円/日)を選択した。 ..

リベルサスとDPP4阻害剤は、原則として併用はできません。
DPP4阻害薬とは、食事の際に分泌されるインスリンを調整して血糖値を下げる飲み薬です。
リベルサスとDPP4阻害剤は、どちらもGLP-1受容体を媒介とする血糖値の低下作用を有しています。
両剤を併用した時の臨床試験はいまだ実施されておらず、有効性や安全性は確認されていません。

ジャヌビア、グラクティブ、エクア、ネシーナ、トラゼンタ、テネリア ..

以上から症例1に最適な治療を再考すると、
高齢者、非肥満、のDPP-4阻害薬とメトホルミンの併用患者のHbA1C8.4%の症例に何を追加するか。
少量のSU薬だと低血糖リスクがある。 イメグリミンなら低血糖のリスクはない。体重も減少しない。
よって、 エクメット® + ツイミーグ®
を演者は推奨された。

ジャヌビア®、 グラクティブ®、 エクア®、 オングリザ®、 テネリア®

妊婦さんや妊娠している可能性がある人は、リベルサスを服用できません。
その他にも、次に当てはまる方の場合、リベルサスの投与を禁止する場合があります。
糖尿病患者の方
利尿剤を使用している方。
18歳未満や高校生の方
精神安定剤を利用中の方。

また、 最近発売されたリベルサス ® は、 世界初の経口のGLP-1受容体

糖尿病の治療薬の選択には明確なビジョンが必要である。
・インスリン分泌を促進したいのか、節減したいのか?
・体重を減らしたいのか、減らしたくないのか?
・食欲を減らしたいのか、減らしたくないのか?
・低血糖のリスクが高いのか、高くないのか?

[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..

11.1.1 低血糖(頻度不明)
脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、視覚異常等の低血糖症状があらわれることがある。また、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤との併用時に重篤な低血糖症状があらわれ意識消失を来す例も報告されている。
低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用時はブドウ糖を投与すること。また、患者の状態に応じて、本剤あるいは併用している糖尿病用薬を減量するなど適切な処置を行うこと。[8.3、8.4、9.1.3、10.2、電子添文17.1.1-17.1.6参照]

オゼンピックは週1回製剤ですが、リベルサスは毎日内服の薬です。 ..

症例2)70歳代女性
糖尿病歴18年、BMI23.9 、慢性膀胱炎のためSGLT2は使えない。グリメピリド1mgとエクメット®併用投与中。
イメグリミンを追加したところ、体重は半年で−1.5kg、HbA1cは6.8%に低下した。グリメピリドは0.5mgに減薬した。
症例3)50歳代男性
SGLT2、グリメピリド、メトホルミン、DPP-4阻害薬を投与中に亀頭炎発症しSGLT2は中止となった。
→SGLT2をイメグリミンに切り替えて経過は良好であった。

DPP4阻害薬 | くすき内科クリニック|糖尿病・甲状腺・生活習慣病

14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。