0.1％ ジフルコルトロン吉草酸エステル（テクスメテン▲®▲，ネリゾナ▲®▲）


デキサメタゾンとベタメタゾンの効果は、多くの結果に対してほとんど同様であることがわかったが、早産時にどちらが最適な副腎皮質ステロイドなのかはわからなかった。これらの薬の2歳以降での影響を報告した試験は見つからなかったので、小児の健康に対する長期的な影響についてはコメントができない。


0.1％ デキサメタゾンプロピオン酸エステル（メサデルム▲®▲）

3件の試験で副腎皮質ステロイドの投与経路について比較していた。ある試験ではデキサメタゾンの2つの方法（内服または筋肉注射）を、別の試験ではベタメタゾンの異なる製剤を、3件めの試験ではベタメタゾンの2つの方法（異なる投与間隔）で比較していた。これらの試験は小規模でバイアスのリスクが中等度だったため、最適な投与方法の指標になるかわからなかった。

1件の大規模試験がすべての児の長期予後について観察するよう試みており、2歳時点で報告していた。2歳時点での神経発達障害（脳の機能に影響を与えるような病気）のリスクについては、全体としてほとんどあるいはまったく差がないことがわかった（中等度の質のエビデンス）。薬剤の選択は聴覚障害（中等度の質のエビデンス）、発達遅滞（中等度の質のエビデンス）、学習障害（中等度の質のエビデンス）などの特定の発達予後についてほとんど、あるいはまったく差を生じないかもしれない。薬剤の選択によって視力障害に差が生じるかは不明であった（低い質のエビデンス）。また、デキサメタゾンが脳性まひ（運動やバランス・姿勢の維持の機能に影響する一連の障害）のリスクを増加させるかについては、これを観察した1件の試験で発生がほとんどなかったために不明であった。この結果に対する薬剤の違いについて正確に評価するには、より多くの小児からの情報が必要である（低い質のエビデンス）。

0.12％ デキサメタゾン吉草酸エステル（ボアラ▲®▲，ザルックス▲®▲）

早産の前にもっともしばしば使われている副腎皮質ステロイドである、デキサメタゾンとベタメタゾンの2種類を比較していた試験が9件あった。母体にとってはこれらの薬物に違いがないかもしれないが、デキサメタゾンの方が感染と副作用のリスクがより低いことを否定できなかった（中等度の質のエビデンス）。赤ちゃんについては、薬剤の選択が試験開始後の死亡リスクに違いをもたらすかは不明であった（中等度の質のエビデンス）。どちらの薬を使っても、おそらく呼吸窮迫症候群（高い質のエビデンス）と慢性呼吸器疾患（中等度の質のエビデンス）のリスクについて、ほとんどあるいはまったく差がない。脳室内出血のリスクについては、デキサメタゾンとベタメタゾンでほとんどあるいはまったく差がない（低い質のエビデンス）。壊死性腸炎（小腸と大腸の炎症）のリスクについては、試験において発生することが非常にまれであったために、薬剤の選択による差は不明であった（低い質のエビデンス）。

動物実験ではウサギへメチルプレドニゾロン（20mg/kg）を投与した場合、4週後に43％に骨壊死が発生し、壊死領域動脈に血栓を認め、6週後では血管再生像を認めている。ステロイドの種類では、メチルプレドニゾロンはプレドニゾロンやトリアムシノロンより骨壊死頻度が高く、メチルプレドニゾロン投与後のコレステロール、トリグリセリド、遊離脂肪酸はより高値だった。ウサギにワーファリンと脂質降下剤を投与するとステロイド骨壊死頻度は低下している。

0.3％ プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル（リドメックス▲®▲）

コルチゾン（商品名、コートン25mg錠）、ヒドロコルチゾン（コートリル10mg）、プレドニゾロン（プレドニン5mg錠、プレドニゾロン1mg錠・5mg錠）、メチルプレドニゾロン（メドロール4mg錠）、デキサメサゾン（デカドロン0.5mg錠）、ベタメタゾン（リンデロン0.5mg錠）

28歳，女性．鼻唇溝部の小水疱に硫酸ゲンタマイシン含有吉草酸ベタメタゾン軟膏を外用し皮疹の増悪を認めた．貼布試験で吉草酸ベタメタゾンの原末および希釈系列では陽性，硫酸ゲンタマイシンと基剤はすべて陰性を示した．また20種類のステロイド剤の貼布試験を行い，使用歴のない他のベタメタゾン系とデキサメタゾン系の軟膏が陽性を示し，交叉感作を認めた．さらにリン酸ベタメタゾンナトリウムによる皮内テストでは即時型アレルギー反応を認め，後のベタメタゾン・d-マレイン酸クロルフェニラミンの内服テストでは，皮内テスト部位にflare-upを認めた．抗原性に関しては，貼布試験が陽性であったベタメタゾン系とデキサメタゾン系の共通構造であるC16位のメチル基，C20位のケトン基，C21位のアルコール基の空間の関与が推測された．

[PDF] デキサメタゾン、ベタメタゾン Dexamethasone, Betamethasone

アンテドラッグ（antedrug）とは、局所で優れた薬効を発揮した後、全身系で代謝され速やかに薬効を消失するよう設計された薬剤である。アンテドラッグステロイドは、ステロイド構造の中に代謝されやすい部位を導入し、その部位を修飾することにより、局所の臓器滞留性と薬効増大、および副腎分泌機能低下や免疫抑制作用等の全身性副作用の軽減が図られ、有効性・安全性が期待できる。主なアンテドラッグステロイドは表の通り。例えばＰＶＡは、構造活性相関を検討した結果、ヒドロコルチゾンのＡ環に二重構造を導入することで活性が増強すること、ベタメタゾンの17位及び21位を脂肪酸によりエステル化することで活性が増強し局所作用に対して全身作用が低下することを考慮して、プレドニゾロン酢酸エステルの17位水酸基に吉草酸をエステル結合したものである。

腸管からのCa吸収の抑制→血中Ca低下→骨吸収促進。骨芽細胞の活性低下→骨形成抑制
ステロイド骨粗しょう症の治療介入による対象は経口ステロイド薬を3ヶ月以上投与中あるいは投与予定の18歳以上となっている（小児はエビデンスなし）。平均ステロイド投与量が5mg／日以上（プレドニゾロン換算）


デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム（Dexamethasone

ヒドロコルチゾン、プレドニゾロンはががありますが、半減期が短いため内服で主として使われます。ベタメタゾン、デキサメタゾンは電解質代謝の副作用がない上に、糖質コルチコイド作用が強いため好んで使われますが、その作用の強さゆえに副作用も出やすくなります。