ピぺリジン系, エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン
現在、抗ヒスタミン薬については第二世代を選択することが多いですが、なかでも眠気を催すことが少ない非鎮静性の抗ヒスタミン薬が処方の中心になります。薬剤ごとに眠気の出方は異なるものの、第一世代の抗ヒスタミン薬でのさまざまな問題点は第二世代で改善されてきています。
「鼻アレルギー診療ガイドライン2020」のなかでも抗ヒスタミン薬ごとの脳内ヒスタミンH受容体占拠率が示されていますが、ビラスチン（ビラノア®）やフェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ®）はヒスタミンH受容体占拠率が低く、ほとんど脳内に移行しないことが分かっています。薬剤の脳内移行は眠気を催す原因にもなりますので、できるだけ脳内に移行しにくい薬剤の選択が処方の安全性を高めることにつながると考えています。
以前から処方されている薬剤で眠気が生じることに慣れてしまっている患者さんもいますが、やはり花粉症の薬剤で眠気が出て困ると訴える患者さんは多いため、眠気の出にくい薬剤の選択は必要になります。添付文書上、「自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないこと（注意させること）」と明確に記載されている薬剤もありますので、車の運転をする患者さんに対してそのような薬剤が処方されている場合には、薬剤師さんからも疑義照会をしていただくとよいでしょう。
抗ヒスタミン薬は中枢神経抑制薬やアルコールと併用すると眠気、めまい、脱力、倦怠感などが現れることがあるため、併用時には減量などの対応が必要になります。フェキソフェナジン塩酸塩はアルミニウムやマグネシウムを含む制酸剤に吸着されるため、ともに服用しないように指導する必要もあります。また、マクロライド系抗菌薬のエリスロマイシンとの併用によって血中濃度が上昇する抗ヒスタミン薬もありますので、薬物相互作用は念頭に置いておくとよいでしょう（表4）。また、セチリジンやレボセチリジンは重度の腎機能障害例には禁忌など、腎機能や肝機能、妊娠中などの患者背景にも配慮します。
けいれんの方でも使えるアレルギー薬としてはアレグラ®、アレロック®、クラリチン®、ビラノア®、ザイザル®、タリオン®などがあります。 ..
ザイザルを毎日飲んでいる場合、服用から2日目で血中濃度が安定してきます。そのため、日中を通して薬が効いている状態になるため、自動車の運転などをするのはおすすめできません。
「服用後〇時間後なら運転しても大丈夫」という基準もありませんので、ザイザル服用中は運転を避けるようにしてください。
薬局やドラッグストアで販売されている鼻炎用のOTC薬の中には、第一世代の抗ヒスタミン薬があり、眠気を抑えるためにカフェインが配合されているものもあります。スイッチOTC薬であれば大きな心配はありませんが、眠気などの副作用の強い第一世代の抗ヒスタミン薬が薬局で簡単に入手できてしまう状況には懸念があり、可能であれば注意喚起した方が良いと考えています。
アレグラ; アレロック; レスタミン; ポララミン; クラリチン; ザイザル; デザ ..
抗ヒスタミン薬には現在、第一世代と第二世代があります。
第一世代抗ヒスタミン薬は、抗ヒスタミン作用だけでなく、眠気、または、口渇や便秘、排尿困難などの抗コリン作用もあります。
第二世代抗ヒスタミン薬は、第一世代と比べて眠気が弱く、抗コリン作用も少ないことが特徴です。
抗ヒスタミン薬以外に、アレルギー性鼻炎に効果があるロイコトリエン受容体拮抗薬は、特に鼻閉（鼻づまり）に効果的です。
オロパタジン塩酸塩は、第2世代抗ヒスタミン剤です。鼻水・鼻づまりなどの鼻症状から、アレルギーからくる皮膚のかゆみ・湿疹の緩和に効果を発揮します。2012年にはジェネリック医薬品が発売され、薬価が下がり安価に手に入れることが可能になっています。
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン ..
レスタミンコーワクリーム（有効成分：ジフェンヒドラミン）やベナパスタ（有効成分：ジフェンヒドラミンラウリル硫酸塩）などがあります。
また、抗ヒスタミン薬とステロイド薬・抗菌薬を含む軟膏剤として、強力レスタミンコーチゾンコーワ軟膏（有効成分：ジフェンヒドラミン、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、フラジオマイシン）があります。
ただし、適応疾患はそれぞれ異なりますのでご承知ください。
第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤
第一世代：レスタミン（ジフェンヒドラミン）、ポララミン（クロルフェニラミン）、アタラックスP（ヒドロキシジン）、ピレチア（プロメタジン）など
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）、エバステル（エバスチン）、クラリチン（ロラタジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ジルテック（セチリジン）、タリオン（べポタスチン）、デザレックス（デスロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）、ルパフィン（ルパタジン）など
ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤
キプレス、シングレア（モンテルカスト）、オノン（プランルカスト）など
尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のＰＬ顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬（プロメタジン）が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。
レロックR），レボセチリジン塩酸塩製剤（ザイザルR）などがある．以上の ..
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩は、第1世代抗ヒスタミン剤です。
開発が古く使用実績が豊富なため、他の抗ヒスタミン剤に比べると安全性に優れているといえます。そのため、妊娠中や授乳中の方への処方に選択されることも多いです。
効果には即効性があり、効き目も大きいとされています。鼻水・くしゃみ・かゆみなどによく効きますが、鼻づまりにはあまり効果を発揮しません。眠気や口の渇きなどのリスク・副作用も出やすくなっています。
第2世代の抗ヒスタミン薬であるザイザルシロップは以下のように、小児の年齢ごとに服用する量が定められています。
P1-5 高齢者における抗ヒスタミン薬による尿閉のシグナル検出
肝機能障害がある場合は大部分が未変化体で腎から排泄されるタリオンが、腎機能障害がある場合はアレジオンやエバスチン、クラリチンが通常量で使用できる。妊婦では妊娠15週までは極力薬物療法を避ける。どうしても必要な場合、ジルテック、ザイザル、クラリチンが使用経験が多く安全と考えられている。
既往有無・抗コリン作用のある薬剤の併用有無を使用した．60歳以上の ..
「レボセチリジン」は、確かに抗ヒスタミン薬の中では”やや強力な薬”と言えます。しかし、たとえば花粉症治療においては、です14)。
そのため、もし”効果”を重視するのであれば、抗ヒスタミン薬の中での優劣を気にするよりも、「ステロイドの点鼻薬」を選んだ方が合理的です。
内服薬（アレロック、ザイザル、ルパフィン、クラリチン、ビラノア
腎機能や肝機能の低下した人が薬を使うと、必要以上に薬の血中濃度が高くなったり、薬が体に長時間残ったりして、思わぬ副作用を起こすことがあります。「レボセチリジン」もそういったリスクのある薬で、腎機能や肝機能に応じて薬の量を調節する必要があります1,13)。
一方で「フェキソフェナジン」はもともと副作用の少ない薬で、通常の15倍量（1,800mg）でも特に健康被害は起こらず、30倍量（3,600mg）でも”めまい”や”口の乾き”程度の副作用しか現れない、とされています4)。このことから、腎機能や肝機能が低下していて薬の血中濃度が多少高くなったところで、あまり大きな副作用の問題にはつながりにくいと考えられています4)。
鼻症状に働きかける抗ヒスタミン薬などの成分は、市販の鼻炎薬だけでなく、ほとんどの風邪薬にも配合されています。
ザイザルは、服用後1時間ほどで血中濃度が最大になります。就寝前に服用すると就寝中に血中濃度が最大になり、眠気の副作用を感じにくくなるため、処方タイミングが「就寝前」に限定されています。
なお、日中にザイザルを服用して眠気が生じると、仕事や日常生活に支障が生じるおそれがあります。重大な事故を防ぐためにも、就寝前に服用するようにしてください。
この表は、薬の一般名で記載されています。 商品名に直すと上から順に、
しかし、その後改良され「ヒスタミンだけを抑える効果」を抽出し、より副作用が少ない薬が開発されるようになりました。これが「第2世代抗ヒスタミン薬」であり、現在の主流になっています。
フェキソフェナジン（アレグラ）, 錠剤 7才以上：30mg/1日2回 12才以上：60mg/1日2 ..
図１に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第１世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第２世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。
さらに、ピペラジン骨格を有する抗ヒスタミン薬です。 ・セルテクト
花粉症の薬の主な成分は、アレルギー反応を起こすきっかけとなるヒスタミンの分泌を抑える抗ヒスタミン剤です。
抗ヒスタミン剤は発売された年代などから第1世代と第2世代に分けられます。
第1世代抗ヒスタミン剤は抗アレルギー成分の他にもさまざまな成分が組み合わされており即効性に優れていますが、リスク・副作用の眠気が併発しやすい特徴があります。
第2世代抗ヒスタミン剤は第1世代のリスク・副作用を抑えるように改善され、効果が緩やかに持続します。
2年前と比較してもこの価格差はすごいものがあります。 因みに、アマゾンでフェキソフェナジン ..
抗ヒスタミン薬には、外用ステロイド薬のような強さのランク分けはありません。
そもそも、複数の抗ヒスタミン薬の効果を比較した臨床試験はほとんどなく、また、試験ごとに効果の指標（例：鼻症状の改善率、効果発現までの期間、くしゃみの回数など）が異なるため、抗ヒスタミン薬の効果を単純に比較することは難しいのが現状です。
なお、薬の効き方には個人差があるため、「効きの良い薬」は人によって変わります。
薬を処方する際には、過去に使用した薬の効き具合や副作用の発現状況なども考慮しますので、診察時にご相談ください。
ザイザル5mg, 約66円, 1錠, 5,960円, 1,790円
診察ではどの症状が特にひどいのかを患者さんに尋ねます。くしゃみより鼻づまりが強い場合は、抗ロイコトリエン薬のような鼻閉・充全型に位置する薬剤などを選択します。
また、服薬回数やタイミング、剤形などに対する意向は患者さんによって異なります。例えば飲食店勤務などで夜遅くまでの仕事後に食事をとり就寝されるような生活リズムの患者さんの場合、就寝前に服用の薬剤を処方しても結果として食後の服用となります。症状と同様、患者さんの生活リズムも薬剤選択に重要です。
他疾患の治療で多くの内服薬を処方している高齢の患者さんでは、花粉症でさらに内服薬を処方すると服薬の混乱やポリファーマシーの恐れがありますので、内服薬ではなく、鼻噴霧ステロイド薬や、経皮吸収型として抗ヒスタミン薬の貼付剤を処方することもあります。
アレルギー用薬を服用していても、ガスター10を服用できますか？
ロイコトリエンは血管を拡張させ、鼻の粘膜を腫脹させる物質です。ロイコトリエンの働きを抑えることで、鼻閉の改善が期待できます。鼻閉の症状が強い方は抗ヒスタミン薬に加えて、ロイコトリエン受容体拮抗薬を使用する場合があります。
り、レボセチリジン 5mg、エバスチン 10mg、フェキソフェナジン 180mg、ロラタジン 10mg、 ..
唇、喉、軟口蓋のいがいが、腫れぼったい感じ
Itching or tingling of lips, tongue, or palateEdema of lips, tongue, uvulaRespiratory
鼻づまり、鼻水、くしゃみNose - itching, congestion, rhinorrhea, and sneezing Laryngeal - itching and "tightness" in the throat, dysphonia, hoarseness, stridor
息苦しさ、喘鳴、繰り返す咳 （気管支粘膜のじんましん）
Lower airways - shortness of breath (dyspnea), chest tightness, deep or repetitive cough
嘔気、腹痛（差しこむような、周期的な）、下痢
Nausea, abdominal pain [colic, cramps], vomiting [large amounts of "stringy" mucus], diarrhea, and dysphagia [difficulty swallowing]
動悸、胸の締めつけ感
palpitatin, chest oppression
頭痛、涙
headach, tearing,初発時は10日間程度内服しますが、その後再発した時は2－3ヶ月服用を継続します。服用を中止すると再発するため、10年以上服用し続けている方もいます。年とともに反応は弱まる傾向にあります。定年後、症状が全くでなくなる方が多いです。 眠気が強く出て口が乾くが、強力で薬価が安い。市販薬はほとんどこのタイプ 眠気が出にくい。よく効くが、薬価が高い(カッコ内は３割負担の自己負担額）。・（全く眠くならない）1日2回、月1,350円→（2015.2.7より） 月745円→（2018.4 390円）・（ほとんど眠くならない。喘息の適応あり）1日1回、月1,500円→ 月700円→（2018.4 月315円）・（口腔内崩壊錠、口の中で溶ける。全く眠くならない）1日1回、月900円→2016-10-2610mg1日1回（月402円）→2018-15mg1日1回（月630円）→（2018.4より月300円）・ （早く効く。女性では眠くなる場合あり。車の運転注意）1日2回、月900円→（2018.6月より 10mg 1日2回 月360円）・ (ジルテックの後継品。ほとんど眠くならない）1日1回、月990円→（2020.6月より 5mg 1日1回 月465円・ (眠気あり、、車の運転等危険を伴う機械の操作禁止）1日2回、月1,080円→（2015.3.30より 月540円）→（2018.4より月315円）・ (デスロラタジン：クラリチンの光学異性体。眠気なし。当院不採用。1日1回、月585円）・ (食前に服用する。眠気なし。1日1回、月675円。当院不採用）・ (血小板活性化因子（PAF)阻害作用あり。眠気あり、車の運転等危険を伴う機械の操作禁止）1日1回、月600円。当院不採用）
(症状が強い時に3日間連続朝のみ服用すると1週間効果が続きます。眠気なし。）1日1回2錠で3日分のみ処方します。1回11円 (ステロイド(デキサメサゾン0.25mg）と第１世代抗ヒスタミン（クロルフェニラミン2mg）の合剤、眠くなるがよく効きます）1日1－4回1錠、1回11円
ステロイド（リンデロン8mg）と強力ミノマイシン（グリチルレチン（肝機能改善薬）を5分ぐらいかけて注射します。1－2時間で痒みがなくなりますが、内服薬の併用が必要です。副作用は特にありません。
慎重投与などあれこれ気にしなくても比較的安心・安全なのは「アレグラ（フェキソフェナジン塩酸塩）」です。 ..
第二世代の抗ヒスタミン薬は抗アレルギー薬とも呼ばれます。Ⅰ類はてんかん、で注意が必要です。眠気は第一世代よりも弱く、ヒスタミンをブロックする以外にケミカルメディエーター遊離阻害作用もあります。