フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合(朝食前・就寝前の1日2回) ビラスチン
抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠(OD錠)や散剤(粉薬)やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。
ビラスチン(ビラノアR)(20mg) フェキソフェナジン塩酸塩(アレグラR)(120mg) ..
腎機能に障害がある患者は1回あたりベポタスチンベシル酸塩として5mgなど通常より低い用量から服用を始めるといった対策を講じるべき場合もあります。
1. ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg(1錠)を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。
タリオン錠(ベポタスチンベシル酸塩) に含まれている成分や効果
抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。
第2世代抗ヒスタミン薬は妊娠中にも比較的安心して使用できるものが多いとされています。添付文書の上で妊娠中でも使用した方が有益と考えられるときに使用することとされることが多いのです。とくにクラリチン(ロラタジン)、ジルテック(セチリジン)はこれまでに使用経験も蓄積されており使いやすい薬といえます。
エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」
という記載があります。
アレロック(オロパタジン)
などがあります。
効果と鎮静作用については、単純なものではなく、ガイドライン上は「鎮静作用が強い方が効果が強い、というのは錯覚であり抗アレルギー作用と鎮静作用は全く異なる」とされています。たしかに第1世代と第2世代を比較するとその通りだと考えますが、第2世代同士を比較すると、鎮静作用の強い方が効果が高い印象があります。(※あくまで個人的な処方経験則からの意見ですので、エビデンスはありません)
[PDF] ベポタスチンベシル酸塩 「タナベ」は、 アレルギー性鼻 炎、蕁麻疹
添付文書上、タリオンとの併用が禁忌とされている薬剤はありません。症状によっては、他のアレルギー治療薬と併用する場合もあります。
ただし、他剤との併用で眠気などの副作用がより強くあらわれる可能性は否定できません。
予期せぬ副作用を防ぐためにも、他院で薬を処方されている場合・健康食品やサプリメントを使用している場合・市販薬を併用している場合などは、診察時にご相談ください。
2.
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用(抗PAF作用と抗ヒスタミン作用)によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg(1錠)にて効果不十分の場合は、20mg(2錠)まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。(眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0%。一方ビラスチンは0.6%、デスロラタジンは1.0%と優秀。)
フェキソフェナジン塩酸塩は、以下のお薬との飲み合わせは注意が必要とされています。 エリスロマイシン フェキソフェナジン塩酸塩の血中濃度が高まる可能性があります。 水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムを含むお薬 フェキソフェナジン塩酸塩の効果が弱まる可能性があります。 アパルタミド
リスク・副作用(眠気)が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。
ベポタスチンベシル酸塩錠の薬一覧|日経メディカル処方薬事典
抗ヒスタミン薬には、外用ステロイド薬のような強さのランク分けはありません。
そもそも、複数の抗ヒスタミン薬の効果を比較した臨床試験はほとんどなく、また、試験ごとに効果の指標(例:鼻症状の改善率、効果発現までの期間、くしゃみの回数など)が異なるため、抗ヒスタミン薬の効果を単純に比較することは難しいのが現状です。
なお、薬の効き方には個人差があるため、「効きの良い薬」は人によって変わります。
薬を処方する際には、過去に使用した薬の効き具合や副作用の発現状況なども考慮しますので、診察時にご相談ください。
1位のオロパタジン塩酸塩(製品名:アレロックなど)、2位のフェキソフェナジン塩酸塩(製品名:アレグラなど)、3位のエピナスチン塩酸塩(製品名:アレジオンなど)のトップ3は全て、第1世代に比べて副作用が少ない第2世代の抗ヒスタミン薬だ。
1位のオロパタジン塩酸塩(製品名:アレロックなど)、2位のフェキソフェナジン塩酸塩(製品名:アレグラなど)、3位のエピナスチン塩酸塩(製品名:アレジオンなど)のトップ3は全て、第1世代に比べて副作用が少ない第2世代の抗ヒスタミン薬だ。アレルギーを引き起こす化学伝達物質の一つであるヒスタミンの働きを抑えるもので、薬物治療の中心。主にくしゃみと鼻水に効果がある。
抗ヒスタミン薬の鎮静作用による分類
・花粉症の症状を抑えたい:オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない:レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先:レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
非鎮静性
しかし、実際には眠気・効果の強さ以外にも、即効性や効果の種類、内服の仕方(効果持続時間)や薬価など、その違いは様々ですので、
慢性蕁麻疹の治療で、抗ヒスタミン薬の2種類併用や
抗アレルギー薬は強い効果が期待できない代わりに目立ったリスク・副作用が出にくいという比較的安全な薬ですが、毎日飲み続ける薬としては薬価の高いものが多いというのが欠点です。特に新薬はどうしても薬価が高くなりがちで、エピナスチン塩酸塩、ロラタジン、レボセチリジン塩酸塩、などを飲み続けていると結構な金額になってしまいます。
公益社団法人日本皮膚科学会
代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の3群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。
福岡県薬剤師会
タリオン錠に有効成分として含まれているベポタスチンベシル酸塩を含む市販薬としてタリオンARが2020年12月から販売されており、製造販売元は医療用医薬品であるタリオン錠と同じ田辺三菱製薬株式会社です。
アトピー性皮膚炎 Q25
OD錠は、口の中ですばやく溶ける錠剤です。唾液のみで錠剤が崩壊するため、水なしでも服用できます。もっとも、口腔粘膜からはほとんど吸収されないため、錠剤を溶かしたあとの唾液はそのまま飲み込んでください。
なお、寝たままの状態でOD錠を服用する際は、必ず水と一緒に服用してください。体を起こさずに水なしでOD錠を服用すると、誤嚥を起こすリスクが高くなります。
鼻炎薬と風邪薬の違いは?どちらを飲むか迷ったときの選び方
タリオンARの錠剤の規格は1種類のみで1錠あたりベポタスチンベシル酸塩を10mg含む普通錠が販売されており、現在は薬剤師から対面販売のみで購入できる要指導医薬品に分類されています。
ここからは、タリオンARについて解説していきます。
つらい花粉症、お薬が効かないのですがどうすればいいですか?
レスタミンコーワクリーム(有効成分:ジフェンヒドラミン)やベナパスタ(有効成分:ジフェンヒドラミンラウリル硫酸塩)などがあります。
また、抗ヒスタミン薬とステロイド薬・抗菌薬を含む軟膏剤として、強力レスタミンコーチゾンコーワ軟膏(有効成分:ジフェンヒドラミン、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、フラジオマイシン)があります。
ただし、適応疾患はそれぞれ異なりますのでご承知ください。
アレルギー性鼻炎と蓄膿症 | 剤盛堂薬品株式会社
通常、成人もしく小児(7歳以上)は1日2回ベポタスチンベシル酸塩として1回10mgを服用します。また、年齢や症状により適宜服用量を調節することがあります。
蕁麻疹(じんましん)|新宿・高田馬場の山手皮膚科クリニック
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。
タリオン(ベポタスチンベシル)
アレジオン(エピナスチン)
エバステル(エバスチン)
ベラドンナを配合しないため、“口渇”を起こしにくく、アレルギー症状を取り除いて、鼻炎による不快な症状を改善していきます。 蓄膿症, ホノミビスキン
抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用(眠気)の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。