この記事ではセマグルチド（オゼンピック注とリベルサス錠）の違い、特徴、使用方法の注意点をまとめています。
有害事象の発現割合は、リベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ77.1%（101/131例）、80.3%（106/132例）、85.4%（111/130例）、デュラグルチド0.75mg群で81.5%（53/65例）であり、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ26.0%（34/131例）、29.5%（39/132例）、30.0%（39/130例）、デュラグルチド0.75mg群で29.2%（19/65例）であった。
重篤な有害事象としてリベルサス®3mg群で9例11件（直腸腺癌、大腸ポリープ、帯状疱疹、虫垂炎、腹膜炎、急性心筋梗塞、心臓アブレーション、脊椎手術、糖尿病網膜症、突発性難聴、虚血性脳梗塞、各1件）、7mg群で4例5件（結腸直腸癌、大腸ポリープ、肺炎、ショック、大腿骨頚部骨折、各1件）、14mg群で7例8件（前立腺癌、大腸腺腫、胃腸の炎症、骨髄炎、蜂巣炎、肩回旋筋腱板症候群、狭心症、良性前立腺肥大症、各1件）が、デュラグルチド0.75mg群で1例2件（狭心症、第二度房室ブロック、各1件）が認められた。また、投与中止に至った有害事象としてリベルサス®3mg群で4例5件（悪心、便秘、高アミラーゼ血症、高リパーゼ血症、直腸腺癌、各1件）、7mg群で8例11件（食欲減退3件、慢性胃炎、悪心、消化不良、腹痛、体重減少、前立腺特異性抗原増加、肝機能異常、高血圧、各1件）、14mg群で8例10件（体重減少2件、胃食道逆流性疾患、胃腸障害、腹部不快感、腹部膨満、慢性胃炎、嘔吐、味覚異常、食欲減退、各1件）が、デュラグルチド0.75mg群で2例2件（下痢、食欲減退、各1件）が認められた。
本試験では死亡例は報告されなかった。
「2型糖尿病」を適応症とする、世界初の経口GLP-1受容体作動薬である「リベルサス ..
ただ、GIP受容体拮抗薬（未販売）もGIP受容体刺激薬（マンジャロ）も体重減少・摂食抑制作用があり、GIPパラドックスと呼ばれている。GIP受容体刺激による体重減少の機序としては、投与初期は過剰なTGをエネルギーとして取り込むが、エネルギーが十分になると摂食中枢に働きかけて食欲を抑えるフィードバック的な機能があり、それがGLP-1刺激薬のような比較的即効性のある体重減少効果ではなく、遅効性に体重が減っていくという実臨床を反映しているのではないかと考えられている。
HbA1cのベースラインから投与後26週までの変化量のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ0.4%（95%CI［0.1；0.7］、p＝0.0026*）、–0.1%（95%CI［–0.4；0.1］、p＝0.2710*）、–0.4%（95%CI［–0.7；–0.2］、p＝0.0006*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®14mg群で有意に低下した。また、リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。一方、リベルサス®3mg群の変化量はデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さかった。
ベースラインのHbA1cは、リベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ8.2%、8.3%、8.4%、デュラグルチド0.75mg群で8.4%であった。投与後26週までのHbA1c変化量はリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ–1.1%、–1.7%、–2.0%、デュラグルチド0.75mg群で–1.5%であった。
PIONEER 10：デュラグルチドとの比較検討試験 | 臨床成績
販売を担当する田辺三菱製薬によると、23年度上半期（4～9月期）の売上高は31億円（4～6月期が9億円、7～9月期が23億円）に達しました。MDVのデータを見ても、オゼンピックやリベルサスに比べて立ち上がりが早いことがわかります。虎の門病院の門脇孝院長は6月に都内で講演した際、「（マンジャロは）肥満のある患者ではファーストチョイスで使われる局面もある」と話しており、経口血糖降下薬を使わずに最初から処方されるケースもありそうです。
投与後26週にHbA1c目標値（7.0%未満）を達成した患者の割合は、リベルサス®14mg群でデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に高かった（p＝0.0154*）。リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群の間には有意差はなかった（p＝0.4515*）。一方、リベルサス®3mg群は、デュラグルチド0.75mg群と比較して有意に低かった（p＝0.0003*）。
週に1回注射する薬剤（トルリシティ、オゼンピック）; 内服薬（リベルサス）
リリーは自社の研究開発の現状について「リリーの歴史において前例のない豊富な新薬開発パイプライン」としています。それを支えるのが糖尿病・肥満領域で、経口GLP-1製剤のオルフォルグリプロン（一般名）は臨床第3相試験が進行中。効果はマンジャロには及ばないものの、服用の制限がなく利便性の向上が期待され、同薬を含むGLP-1製剤が業績拡大の牽引役となることは間違いなさそうです。
空腹時血糖値のベースラインから投与後26週のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ12.2mg/dL（95%CI［4.5；19.9］、p＝0.0019*）、–2.4mg/dL（95%CI［–10.2；5.3］、p＝0.5398*）、–10.5mg/dL（95%CI［–18.1；–2.9］、p＝0.0070*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®14mg群で有意に低下した。また、リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。一方、リベルサス®3mg群の変化量は、デュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さかった。
ベースラインの空腹時血糖値は、リベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ161.9mg/dL、165.3mg/dL、168.5mg/dL、デュラグルチド0.75mg群で171.1mg/dLであった。投与後26週までの空腹時血糖値の変化量はリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ–24.7mg/dL、–39.3mg/dL、–47.4mg/dL、デュラグルチド0.75mg群で–36.9mg/dLであった。
注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ
リベルサスは、ノボが独自技術を使って分子量の大きいGLP-1の経口投与を可能にした製剤です。1日の最初の食事の前に服用し、その後30分は飲食ができないという制約があるものの、1日1回の経口投与という利便性に加え、オゼンピックの出荷調整もあって処方が広がりました。MDVのデータによると、同薬のGLP-1製剤市場での今年8月時点のシェアは処方患者数ベースで39%、金額ベースで24%に上っており、今後さらにその数値を高めていきそうです。
7点血糖値プロファイルの平均のベースラインから投与後26週までの変化量のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ13.3mg/dL（95%CI［4.1；22.4］、p＝0.0044*）、–2.9mg/dL（95%CI［–12.2；6.3］、p＝0.5345*）、–12.4mg/dL（95%CI［–21.6；–3.1］、p＝0.0086*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®14mg群で有意な低下を示した。また、リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。一方、リベルサス®3mg群の変化量は、デュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さかった。
食後血糖増加量のベースラインから投与後26週までの変化量のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ–0.2mg/dL（95%CI［–9.0；8.6］、p＝0.9667*）、–16.6mg/dL（95%CI［–25.4；–7.8］、p＝0.0002*）、–9.4mg/dL（95%CI［–18.1；–0.7］、p＝0.0348*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®7mg群、14mg群で有意な低下を示した。一方、リベルサス®3mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。
糖尿病の薬（GLP-1/GIP受容体作動薬）～管理薬剤師.com
今回のコラムでは、GLP-1阻害薬のトルリシティからマンジャロへ切り替える理由や、切り替え後のフォローについて詳しく解説します。
リベルサス, 規格：錠3㎎/7mg/14mg 適応：2型糖尿病
・胃カメラを撮る場合、当日はリベルサス休薬も一つの方法。高吸湿性のため、食道に薬が張り付いていることがある。
リベルサス錠7mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることもあり、お気軽に使えるダイエット薬として人気があります。
1週間に1回注射：ビデュリオン®、トルリシティ®、オゼンピック® ..
GLP-1受容体作動薬というのは薬の種類名で、実際の薬物名でいきますと、院内では、ビクトーザ、トルリシティ、オゼンピック、リベルサスの採用があります。ビクトーザは毎日の在宅自己注射薬、トルリシティ、オゼンピックは週回の在宅自己注射薬、リベルサスは毎日の内服薬です。
比較した第三相試験です。 結果はマンジャロ5mg：HbA1c -2.37%、体重 ..
しかし、内服薬のリベルサスは、胃で吸収されやすくするために、下図のごとく飲み方に注意が必要です。
[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..
日本のクリニックで主に使われているのは「サクセンダ」 「ビクトーザ」 「オゼンピック」「リベルサス」の4種類です。
GLP-1ダイエットの違いは？注射と飲み薬はどっちが痩せるの？
マンジャロ（チルゼパチド）はGLP-1受容体作動薬のオゼンピック（セマグルチド）とも比較試験が行われており、マンジャロの方が血糖値を優位に改善したという結果となっています。
これらの比較的新規の糖尿病薬の出現で、 糖尿病治療を低血糖の ..
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]
結局GLP1ダイエットって危険なの？③（糖尿病患者に関する研究編）
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]
同効薬 オゼンピック持続皮下注、トルリシティ持続性皮下注、ビクトーザ皮下注
・トルリシティ皮下注→リベルサス内服へ切り替え（１名）の例。7ｍg/日を服用後、体重減少が見られた。脂肪は減少するが、筋肉量はほぼ変わりない。食行動が良くなったとのこと。
GLP-1治療薬は、注射以外に経口薬のリベルサスがあります。 注射薬のサクセンダと作用機序は同様ですが、効果はサクセンダのほうが強いです。
マンジャロ（有効成分：チルゼパチド）はオゼンピックと同様に週に一度皮下注射を行い、一週間満腹感が続き摂取カロリーの抑制が期待できる薬剤です。オゼンピックがGLP−1受容体にのみに作用するのに対し、マンジャロはGLP−1受容体に加えてGLP受容体にも作用し、体重減少効果もオゼンピックより優れていたという報告が散見されます（平均値の比較ではマンジャロ5mgでオゼンピック1mgよりも大きな体重減少効果があるとされます）。副作用においても、オゼンピックと統計的には変わらないという位置付けであり、最も効果的なメディカルダイエットとしての位置付けを確立しつつあります。
マンジャロオゼンピック（リベルサス）ビクトーザ（サクセンダ）
そこに割って入ってきたのが、同じセマグルチドを有効成分とする注射剤のオゼンピックと経口剤のリベルサスです。オゼンピックは発売1年後から一気に患者数を増やしましたが、製造委託先のGMP上の問題で22年から出荷を調整・停止し、一時的に低迷。代わって台頭したのがリベルサスで、今年6月には処方患者数トップに躍り出ました。オゼンピックも、薬価未収載だった複数回使用可能な2mg製剤を急遽発売したことで勢いを取り戻したようです。
リベルサスはGLP-1ダイエットの中で唯一の飲み薬です。
・リベルサスは、オゼンピックと同様の有効成分（セマグルチド）を含む経口薬であり、３㎎、７㎎、１４㎎錠があります。
・胃の内容物が薬剤の吸収に影響を与えるため、朝、空腹時にコップ半分の水と共に服薬し、その後30分以上絶飲食が必要です。
・オゼンピックと異なり、毎日１回服薬が必要ですが、効果の消失も比較的早いため、注射の痛みが苦手な方や、副作用が怖い方にはより継続しやすいメディカルダイエットです。
・オゼンピックと同様、同じくGLP-1ダイエットとして流通しているビクトーザ（サクセンダ）注射よりも、リベルサスの方が体重減少効果が優れています（リベルサス14㎎＞ビクトーザ1.8㎎）。
・正しい方法で内服できれば、オゼンピックとほぼ同等の血中濃度まで上昇し、効果もオゼンピックとリベルサスでほぼ同等の効果（３ヶ月時点で４〜５kg程度）が期待できます。
経口薬1剤もしくは食事療法で治療中の2型糖尿病患者を対象とした、リベルサス 3mg, 7mg, 14mg とデュラグルチド（トルリシティ）0.75㎎/週の比較試験です。
このリベルサスは、BMI32前後の肥満を伴う2型糖尿病患者を対象としたPIONEER試験という大規模臨床研究が行われ、プラセボ（偽薬）と比較してHbA1cはリベルサス3mgで0.6%、7mgで0.9%、14mgで1.1%の改善が認められました。
マンジャロ・オゼンピック・リベルサス~日本人での効果比較
また、体重についてはプラセボと比較してリベルサス3mgでは改善しないものの、7mgで0.9kg、14mgで2.3kgの改善が認められました。()
トルリシティ）と回答した。第2位のセマグルチド（オゼンピック、リベルサス）は32.3％、第3位のリラグルチド（ビクトーザ）は10.4％の医師が最も処方…
【GLP-1受容体作動薬】
トルリシティ（デュラグルチド）、ビクトーザ/サクセンダ（リラグルチド）、オゼンピック/リベルサス（セマグルチド）、マンジャロ（チルゼパチド）
＜特徴＞元来は糖尿病治療に用いられる薬剤であり、インクレチンの分泌を介して満腹中枢を刺激、消化管運動の抑制など幅広く効果を発揮する。
持続型GLP 1製剤 トルリシティ、オゼンピックの比較
SNACはリベルサスの胃での吸収を促進し、また、pHを上昇させることで胃酸や消化酵素による分解からリベルサスを保護します。