ジェネリック医薬品は全てのSGLT2阻害薬で発売されていません。
フォシーガ(一般名:ダパグリフロジン)は、2型糖尿病の治療薬のひとつで、SGLT2(腎臓のナトリウム依存性グルコース共輸送体2)阻害剤の一種です。フォシーガは、腎臓での糖の再吸収を阻害することで、血糖値を下げる効果を持っています。
ここでは、SGLT2阻害薬の効果や副作用についてご紹介していきます。
SGLT2阻害薬が著明な脱水を引き起こす可能性が危惧されていたが、発売後幾度の猛暑を経験してもSGLT2阻害薬で熱中症や脳梗塞が増えたという報告を耳にしない。最近の報告では、SGLT2阻害薬が糖と共に尿中に排泄する水は、利尿薬のような血管内の水ではなく浮腫みの原因とも言える、サードスペースの水であるとう見解も報告されている。そういえば私も、SGLT2阻害薬フォシーガⓇのサンプルを1錠頂いて飲んだ翌日、二日酔いの顔の浮腫みがスッキリしていたことを経験している。
フォシーガは糖尿病の治療薬なので糖尿病(血糖値)を改善させる事も含めて以下の作用が期待出来ます。
SGLT2阻害薬の副作用と頻度は、以下のように報告されています。
また、SGLT2阻害薬は心血管疾患や腎疾患の予防や治療に効果があることも研究されています。
日本では下記のSGLT-2阻害薬が保険承認され処方可能となっております。
SGLT-2阻害薬はいずれも基本は糖尿病の治療薬です。
そこで、カナグル・スーグラ・ルセフィ・フォシーガがどんな薬なのかをまとめました。
SGLT2阻害薬は、糖尿病の薬としてとても有用なだけでなく、糖質の吸収を抑えるためにダイエットに用いられることもあります。
昔の学園ドラマで不良少年が少しずつ善行を重ね、更生しクラスの人気者になる姿を見るように、SGLT2阻害薬は糖尿病界の嫌われ者から救世主になりつつある。
SGLT2阻害薬の快進撃はここで終わらない。最近ではがんに対する有効性も基礎研究を中心に報告されている。我々はイプラグリフロジンが乳癌を抑制することを世界で初めて見出し報告した(Endocr J 2020 Jan 28;67(1):99-106)。当時福岡大学に在籍され、現在秋田大学の教授に就任された沼田朋大先生にパッチクランプを施行して頂き、ナトリウム流入抑制による膜電位の過分極とそれに伴うミトコンドリア膜電位の変化が重要なメカニズムであることを解明して頂いた。
SGLT阻害薬には他にも「スーグラ」や「カナグル」などがあります。
SGLT阻害薬は摂取した糖を尿に排泄することで、糖の吸収を抑える薬です。
SGLT2阻害薬にはスーグラ、ルセフィ、フォシーガ、アプルウェイ、カナグルなどの種類があります。
当院で扱うのは最も体重減少作用が高いカナグルです。
実は、僕は2年前から、糖尿病の治療薬「SGLT2阻害薬」を服用している(自費診療)。と言っても、糖尿病を患っているわけではなく、予防を目的とした体重コントロールのためだ。「糖尿病が怖いので、最新情報を取材してみた」第2回は、この画期的な治療薬の紹介から始めよう。
SGLT2阻害薬はその作用機序からケトアシドーシスに注意が必要です。
①においては、当クリニックのGLP-1ダイエットを施行する事で実現できますが、
②に関しては、糖質の摂取量をカット(減量)する内服薬を用いることで実現できます。成分量に規制があるサプリメントと異なり、薬ですので確かな効果が期待できます。具体的には、糖質の摂取量をカット(減量)する目的でSGLT2阻害薬の『カナグル』を使用します。
そのため、SGLT2阻害薬で高い治療効果を期待することができます。
ジャディアンスのように、糖質カットの効果が見込める薬剤は「SGLT2阻害薬」と呼ばれます。
SGLT2阻害薬では心血管疾患や腎疾患に対するデータが示されています。
フォシーガに限らずSGLT-2阻害薬の作用とは尿細管におけるブドウ糖の再吸収を抑える事で、尿中にブドウ糖を強制的に排泄させるようにする薬剤です。
フォシーガは、ダパグリフロジンを主成分とするSGLT2阻害薬です。
SGLT2阻害薬は2014年に登場、糖尿病治療薬の既成概念を打ち砕いた。それまでの治療薬は膵臓に作用し、血糖値を下げるホルモンであるインスリンの分泌をうながして、血糖コントロールを改善するものだった。
ジャディアンスよりも、ほかの「SGLT2阻害薬」の方が安価です。
アストラゼネカ株式会社(本社:大阪市北区、代表取締役社長:ステファン・ヴォックスストラム)と小野薬品工業株式会社(本社:大阪市中央区、代表取締役社長:相良 暁)は、アストラゼネカの選択的SGLT2阻害剤「フォシーガ®錠5mg、10mg(一般名:ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物、以下、フォシーガ)」について、2型糖尿病合併の有無に関わらず、「慢性腎臓病(ただし、末期腎不全又は透析施行中の患者を除く)」の効能又は効果の追加承認を、8月25日に取得しましたので、お知らせします。
なお、SGLT2阻害薬の体重減少の効果は、あくまで副次的なものです。
国内では6種類の「SGLT2阻害薬」が流通しており、ジャディアンスの代わりに処方されるケースも少なくありません。
ジャディアンスを含むSGLT2阻害薬に、脱毛の副作用は認められていません。
カナグルはSGLT2(エスジーエルティー・ツー)阻害薬に分類されるお薬で、2型糖尿病と2型糖尿病を合併する慢性腎臓病に使用できます。
また、ほかのSGLT2阻害薬もは開発されていないのが現状です。
例えば、DPP-IV阻害薬という食事によってインスリンのの作用がまし、グルカゴンという血糖が上がるのを防ぐ薬には7種類の薬がありますが、クラスが3つに分かれる、くらいは医師の常識として知っておかなくてはいけません。 またSFLT-2阻害薬という尿に糖をだす薬(スーグラ を出されたらそこはやめましょう)には5種類(スーグラ 除く)ありますが、フォシーガ、カナグル、ジャディアンス以外の薬をだすにはそれなりの理由が必要です。 例えばルセフィは副作用として皮膚障害が少ない、デベルザは半量でも効果がある(ただし体重減少は半量ではない)という報告がある、などです。
また、以下のような方々も、SGLT2阻害薬の処方が難しいことがあります。
当然、SGLT2阻害薬にも欠点はあります。まず、糖分は細菌にとっても栄養になるので、おしっこに糖を排出することになるSGLT2阻害薬は尿路感染のリスクを伴います。これは特にそもそも尿路感染の多い女性では問題になり得ます。
また、尿量が増えるので、十分な水分を摂取しないと脱水のおそれがあります。
フォシーガ、カナグル、ジャディアンス、スーグラ、アプルウェイ、デベルザ、など
SGLT2阻害薬を服用すると血液中へ戻る糖が減少するため、血糖値が低下します。
今、期待のお薬 vol.2 SGLT2阻害剤 余分な糖を尿から捨てるお薬
スマホで診察を受けるなら、
自宅にいながらSGLT2阻害薬が処方可能です
国内では現在、商品名「フォシーガ」「スーグラ」「カナグル」「ルセフィ」「デベルザ」「ジャディアンス」があります。
一方、SGLT2阻害薬は腎臓に作用して、尿から糖(尿糖)の排出をうながす。体内に余っている糖を尿中にどんどん出して、血糖値を下げるわけだ。インスリンを介さないから膵臓の酷使が避けられるし、効きすぎることによる低血糖の心配も少ない。顕著な体重減少・血圧低下・脂質改善などにも効果がある。
カナグルやフォシーガで ダイエットはバカげている eBook : 鈴木吉彦
この研究において、頸動脈IMTに変化は認められなかったが、脈波伝播速度(PWV)が改善していたことから、SGLT阻害薬は動脈硬化を改善しないが、おそらく容量負荷を軽減することで血管の硬さは改善するとディスカッションに書いたのが仇となった。最終的に日本内分泌学会の主催するEndocr Jという雑誌に拾って頂いたのだが、最初に投稿した某雑誌では“EMPA-REG OUTCOMEⓇで心血管イベントが抑制されているのに動脈硬化が改善しないはずないだろう!”と門前払いを食らったのだ。ところが、それから数年の月日が経ち、順天堂大学と大阪大学のグループが行ったUTOPIAという研究は、SGLT2阻害薬を用いて我々と矛盾しない結果を一流紙に報告している(Cardiovasc Diabetol. 2020; 19(1): 110)。我々は早すぎたのだ。さらに基礎研究においても、SGLT2阻害薬がDPP-4阻害薬とコラボして、著明な高血糖になる糖尿病モデルマウスでの血管肥厚を抑制することも報告した(Biochem Biophys Rep 2019 Apr 19;18:100640)。
[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..
SGLT2阻害薬は、腎臓の尿細管においてグルコース(糖質)の再吸収の90%を担っているSGLT2を選択的に阻害することにより、グルコース(糖質)を尿中に排泄して血糖値を改善させる元々は糖尿病のお薬です。尿と共に1日に約300〜400kcalもの糖質を排出する事ができるので、服用開始後に体重減少やむくみの改善によるダイエット効果が期待できます。
また、近年ではダイエット効果だけでなく、欧米や我が国の大規模臨床試験において臓器保護作用(心不全のリスク抑制効果、腎機能保護作用)が報告されており、安全性も高いことから非常に注目されているお薬です。
SGLT2阻害薬には様々な種類がありますが、ダイエット効果としてはカナグルは最も効果が期待出来るお薬なので当クリニックのメディカルダイエットではカナグル(日本の田辺三菱製薬株式会社が製造販売)を採用しています。
※ただしSGLT2阻害薬にはGLP-1ダイエットと異なり食欲抑制効果はないため、過食をしてしまうとダイエット効果は望めませんので注意してください。
そのため、カナグル、フォシーガ、ジャディアンスを中心に説明します。 SGLT2阻害薬の主作用(尿糖排泄・血糖降下作用)
SGLT2の中では、カナグルとフォシーガの2剤が慢性腎臓病に適応をもっています。
SGLT2阻害薬 安全に使ってその有効性を最大限維持させましょう
ジャディアンスとは、腎臓で分泌される「SGLT2(エスジーエルティーツー)」と呼ばれる物質の働きを阻害する薬です。