糖尿病の薬（GLP-1/GIP受容体作動薬）～管理薬剤師.com


GLP-1受容体作動薬は、血糖値のコントロールと体重減少に効果的な薬です。適切に使用することで、糖尿病患者の減量における強力なサポートとなります。しかし、使用には医師の診察と指導が必要であり、自己判断で適応外の使用は避けるべきです。健康的なダイエットを目指すためには、まず医師に相談しましょう。また減量専門のGLP-1受容体作動薬のというお薬もありますが、こちらは現在使用に多くの規制があり、限定された施設のみで使用が可能です。当院では糖尿病患者様を対象としたも行っておりますので、是非ご受診ください。


GLP-1受容体作動薬（オゼンピック・リベルサス・トルリシティ・マンジャロ等）

GLP-1受容体作動薬は、下記のように3つの種類に分かれ、投与するタイミングも異なります。

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]

GLP-1市場、オゼンピック供給問題で変動 トルリシティ再浮上か、経口剤リベルサスへのシフトも ..

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]

GLP-1受容体作動薬については、トルリシティ（デュラグルチド）がREWIND試験、ビクトーザ（リラグルチド）がLEADER試験、オゼンピックがSUSTAIN6試験で心血管イベントの抑制効果を示しています。また、GLP-1受容体作動薬の腎保護作用についても多数報告されています。

[PDF] GLP-1受容体作動薬及びGIP/GLP-1 受容体作動薬の適正使用について

GLP-1受容体作動薬は、血糖に合わせてインスリンが出るため、低血糖を起こしにくいお薬です。
胃の運動が緩やかになることで食欲を抑えて体重を減らしたり、心筋梗塞や脳梗塞の発症の予防・糖尿病腎症の進行を抑える効果も報告されています。また、注射にはオゼンピック®️（セマグルチド）やトルリシティ®️（デュラグルチド）といった週に1回注射するタイプや、ビクトーザ®️（リラグルチド）といった毎日注射するタイプがあります。
最近は時効型インスリンとGLP-1受容体作動薬の配合注射もあります。

ご自身で注射するのが不安な方は、週1回病院でお薬を注射するか(手技に慣れれば、自宅で簡単に自己注射できます)、内服する種類のお薬を選択ください。GLP-1受容体作動薬は、患者さんの年齢や生活に合わせて、最も適した種類を処方するので、お気軽にご相談頂ければと思います。

GLP-1受容体作動薬（ビクトーザ、オゼンピック、リベルサス、トルリシティ）、DPP-4阻害薬（ジャヌビア、テネリア、ネシーナ等）

内服薬タイプのリベルサスは、一日一回経口投与が必要です。 胃で吸収されるので、食後に服用すると吸収が悪くなり、効果が弱くなってしまいますので注意が必要です。必ず空腹時に服用して下さい。（起床時がおすすめです。） 服用する際は、コップ半分（約120ml以下）の水で服用し、噛み砕いたり粉砕したりしないようにしましょう。服用後の飲食や他の薬を服用する場合は、30分経ってからにして下さい。

一方で、マンジャロについては2023年12月現在、心血管イベントの抑制効果や腎保護効果に関する報告はまだありません。ただし、マンジャロは血糖改善と体重改善効果においてGLP-1受容体作動薬を上回ることが示されています。そのため、心血管イベントの抑制効果や腎保護効果がある可能性は高いと考えられます。


トルリシティ皮下注0.75mgアテオスが処方されていた患者にリベルサス錠が処方された。剤形は

しかし、内服薬のリベルサスは、胃で吸収されやすくするために、下図のごとく飲み方に注意が必要です。

2020年2月、世界初の経口のGLP-1受容体作動薬であるリベルサスが発売され、注射 ..

横浜市立大学附属病院の研究グループから報告された18個の質の高い臨床研究をまとめて解析した論文によると、マンジャロの最大容量である15 mgを使用すると、HbA1cは2.83%、体重は9.46 kg減少したと報告されています。これは、GLP-1受容体作動薬の中で最も効果が高いとされるオゼンピック（セマグルチド）の最大容量である1 mgでのHbA1c 2.30%、体重 4.39 kg減少を上回っています。さらに、内服のGLP-1受容体作動薬であるリベルサス（セマグルチド）の最大容量である14 mgでのHbA1c 1.60%、体重 2.62 kg減少をも上回っています。()

GLP-1受容体作動薬のほとんどが注射製剤ですが、リベルサスは内服薬となっております。

マンジャロの副作用は、GLP-1受容体作動薬と同様、吐き気・嘔吐・下痢・便秘などの消化器症状が比較的多く報告されています。トルリシティと比較すると副作用は多いものの、GLP-1受容体作動薬の中で最も効果が高いとされるオゼンピックとは副作用の差がないと報告されています。

GLP-1受容体作動薬の種類と副作用・適切な処方について医師が解説

GLP-1受容体作動薬とも呼ばれているリベルサスには、は食事を摂った後に膵臓のインスリン分泌を増加させ、血糖値の上昇を抑える効果があるホルモンです。

GLP-1アナログ, セマグルチド, オゼンピック皮下注，リベルサス錠，ウゴービ皮下注, ○, 2018

リベルサスなどGLP-1受容体作動薬は、血糖が高くなったときのみ作用するため、単剤で使用する場合には低血糖を起こしにくいという特徴があります。
また、リベルサスには胃の蠕動を抑制して胃内容物の小腸への排泄を遅らせる作用もあるため、食後に血糖が急激に上昇することもおさえられます。さらに、視床下部に直接作用して過剰な食欲をおさえる作用もあるため、体重増加をまねきにくいというメリットもあります。

臨床試験ではトルリシティと比較した試験でも有意なHbA1c低下を認めています。

マンジャロは、GLP-1受容体だけでなくGIP 受容体にも作用することから、GLP-1受容体作動薬よりもHbA1cと体重の改善効果が高いとされています。この効果は、肥満の人が多い欧米はもちろんのこと、比較的肥満の少ない日本人を対象とした臨床研究でも同様の結果が得られています。

リベルサス 経口セマグルチド PIONEER 10 トルリシティ デュラグルチド 日本人

GLP-1受容体作動薬はお腹が空いているときは作用しないので、低血糖は起こりにくいお薬とされています。なお、インスリンやSU薬と一緒に使用する場合、低血糖のリスクが高まるため注意して使用しなければいけません。また、下記に当てはまる方はGLP-1受容体作動薬の投与はできません。

肥満症治療薬「ウゴービ」（GLP-1受容体作動薬）に関するお知らせ

その他、2ヵ月以内に妊娠を予定している女性、高齢の方なども、リベルサスの服用には注意が必要です（参照：特定の患者さまへの使用に関して）。

糖尿病治療薬の進化は止まらない！〜インスリンとGLP-1受容体作動薬

リベルサス錠、ビクトーザ皮下注、ビデュリオン皮下注、バイエッタ皮下注、リキスミア皮下注、トルリシティ皮下注、オゼンピック皮下注

現在主力の週1回製剤トルリシティ®︎との比較を下の表にまとめてみ ..

GLP-1受容体作動薬は、2型糖尿病の治療に使用されるお薬です。体外からインスリンを補給するのがインスリン療法で、GLP-1受容体作動薬は膵臓からインスリンが分泌されるのを促進する効果があります。なお、1型糖尿病で、膵臓が分泌するインスリンの量が極端に減少・枯渇している場合は、効果が期待できないので残念ながら適しておりません。
2型糖尿病を治療中の方で、初期から血糖値を下げるお薬の服用をしていたり、いくつかお薬を服用しているが、HbA1cが基準値まで下がらなかったりするケースなどでも使用することが可能です。

[PDF] 基礎インスリンと GLP-1 受容体作動薬の配合注射薬

使い始めに「吐気」「下痢」「便秘」など胃腸の症状が出ることがあります。継続して症状は治まることが殆どです。症状が酷ければ主治医に相談してください。他の血糖降下剤と併用すると低血糖が起きやすいです。膵臓に作用して血糖を下げる薬、SU剤、グリニド薬などは注意が必要です。出来る限り副作用を抑えるために使う量を少量から徐々に増やしていきます。

GLP-1受容体作動薬の効果を超えるマンジャロという薬剤について

また、マンジャロは世界初のGIP/GLP-1受容体作動薬であることから、長期的な安全性についてはまだ解明されていません。類似のGLP-1受容体作動薬は発売から13年経過しているため、当クリニックのブログ「」でも触れていますが、急性胆道系疾患（胆嚢炎、胆管炎など）のリスクが高まることが報告されています。()

さらに、内服のGLP-1受容体作動薬であるリベルサス（セマグルチド ..

これまで登場してきたGLP-1受容体作動薬は注射しかありませんでしたが、リベルサスはなんと飲み薬！！

リベルサス（一般名：セマグルチド）; GLP-1受容体作動薬の注射薬

リベルサスは、胃に内容物があると吸収が低下します。
そのため、1日の最初の食事または飲水の前に、空腹の状態で服用してください。
服用時は錠剤を分割・粉砕せず、そのままコップ約半分の水（約120mL以下）と一緒に飲み込んでください。かみ砕いて服用するのも避けてください。
また、服用時および服用後から少なくとも30分は、飲食や他の薬剤の摂取を避ける必要があります。
なお、リベルサスはとても吸湿性が高い薬剤です。湿気による影響を防ぐため、錠剤は服用直前に取り出すようにしてください。

今、期待のお薬 vol.1 GLP-1受容体作動薬 ～体重が減るお薬

リベルサスは、
胃に内容物があると薬剤の吸収率が低下するため、服用タイミングは起床後の空腹時を推奨します。