タダラフィル錠５ｍｇＺＡ「ニプロ」 １７９８．４３±５００．３３ ８８．００±１７．２８ ２．９２±１．１３ １５．５６±４．１９
タダラフィルはＰＤＥ５を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内ｃＧＭＰ濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
医療用医薬品 : タダラフィル (タダラフィル錠2.5mgZA「フソー」 他)
タダラフィル錠５ｍｇＺＡ「ニプロ」 白色のティアドロップ形のフィルムコーティング錠 ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞
タダラフィルは選択的ＰＤＥ５阻害剤である。ヒト遺伝子組み換えＰＤＥ５を約１ｎＭのＩＣ５０値で阻害し、ＰＤＥ６及びＰＤＥ１１と比較するとそれぞれ７００及び１４倍、その他のＰＤＥサブタイプと比較すると９０００倍以上の選択性を示した（ｉｎ ｖｉｔｒｏ）。
DIクイズ1：（A）ザルティアと併用禁忌の循環器病薬：日経DI
タダラフィル錠５ｍｇＺＡ「ニプロ」 １錠中 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、トリアセチン、カルナウバロウ
シアリスの有効成分タダラフィルは体内の CYP3A4と呼ばれる酵素で分解されます。 グレープフルーツに含まれるフラノクマリンという成分が腸管のCYP3A4の働きを低下させ、腸管から吸収されるタダラフィルの量を増やして血中濃度を高くする作用があるため、結果としてタダラフィルの作用が強く出て、副作用などの悪影響も出やすくなる可能性があります。
効能・効果肺動脈性肺高血圧症用法・用量通常、成人には1日1回タダラフィルとして40mgを経口投与する。
２５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ以上の用量でタダラフィルをイヌに３〜１２ヵ月間連日経口投与した毒性試験において、精巣重量低下、精細管上皮変性、精巣上体精子数減少が認められたとの報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を検討した外国臨床試験の一部では平均精子濃度減少が認められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値はいずれの試験においても変化が認められなかった。
１５．１．３． 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。１５．１．４． 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに、急激な聴力低下又は突発性難聴が報告されている。これらの患者では、耳鳴りやめまいを伴うことがある〔８．５参照〕。１５．１．５． アルコール飲用時に本剤を投与した外国の臨床薬理試験（本剤１０ｍｇ、２０ｍｇ）［最大承認用量は５ｍｇである］において、アルコール血中濃度、本剤の血漿中濃度のいずれも相互に影響を受けなかったが、アルコールを高用量＜０．７ｇ／ｋｇ＞飲用した被験者において、めまいや起立性低血圧が報告された。１５．２． 非臨床試験に基づく情報
[PDF] 硝酸剤又は一酸化窒素（NO）供与剤と併用禁忌の薬剤について
日本人健康成人３６例にタダラフィル５、１０、２０、４０ｍｇ注１）を単回経口投与したときのタダラフィルの血漿中濃度は、投与０．５〜４時間（Ｔｍａｘの中央値、３時間）の間にピークに達した後、消失した。消失半減期は約１４〜１５時間であった。
１５．１．１． 勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルの市販後の自発報告において、心筋梗塞、心突然死、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作等の重篤な心血管系障害がタダラフィル投与後に発現している（これらの多くが心血管系のリスクファクターを有している患者であった）。多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしにタダラフィル投与後に認められたものもあった。その他は、タダラフィルを投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。これらの症例について、タダラフィル、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。なお、性行為を控える必要がある心血管系障害を有する患者には、タダラフィルを勃起不全治療剤として使用することは禁忌とされている〔１．２、２．４．１−２．４．５、８．１参照〕。１５．１．２． 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において男性勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルを含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（ＮＡＩＯＮ）の発現が報告されており、これらの患者の多くは、ＮＡＩＯＮの危険因子を有していた［年齢（５０歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］、外国において、ＮＡＩＯＮを発現した４５歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、ＰＤＥ５阻害剤の投与から消失半減期（Ｔ１／２）の５倍の期間内（タダラフィルの場合約４日以内に相当）は、ＮＡＩＯＮ発現リスクが約２倍になることが報告されている〔８．３、１１．２参照〕。
とタダラフィル錠CI 「ファイザー」 は併用できません。 重篤な副作用を
併用禁忌薬とは、飲み合わせることで作用が弱まる場合や、副作用が強く出てしまうことがある医薬品です。
タダラフィル錠5mgZA「あすか」 | くすりのしおり : 患者向け情報
バリフを服用する際は、下記の注意点を確認して服用してください。
下記に該当する方はバリフを服用できません。
下記に該当する方は、バリフの服用に注意してください。
バリフは下記に当てはまる医薬品と相性が悪いため、一緒に服用することができません。
下記に当てはまる医薬品はバリフとの飲み合わせが悪く、併用するにあたって注意が必要です。
・ニックネーム：やまちゃん
・年齢：33歳
・身長：172cm
・体重：72kg
30歳を超えたあたりで勃起はするが行為途中で萎えてしまうことがあった。
それ以来EDじゃないか、まだ30になったばかりでと不安になったことでより症状が悪化したので、バリフを使ってみることにしました。
性行為の1時間前くらいにバリフを服用
脂っこい物を食べると効き目が悪くなるので、食事はそばで済ませてました。
バリフを飲んで1時間経った頃から、お酒を飲んだ後のような体が熱くなる感覚がありました。
この後セックスを控えていたので、ちょっとでもそのことを考えると男性器が半勃起のような状態になり、普段だとこれくらいなら反応もしないような刺激でも勃ちかけていたので、このタイミングで効果を実感。
EDを自覚して以降は挿入から1～2分で柔らかくなり始めていたが、バリフを飲んだ時は射精までずっと硬いままだった。
バリフを飲んだ影響もあるのか、EDじゃなかった時のセックスよりも気持ち良かった。
行為中にもちょっと感じたが、鼻づまりと熱っぽさがあった。
バリフを飲んでいることは話してなかったので、相手にも熱があるのかと心配されてしまいました(笑)
1 錠中にタダラフィルをそれぞれ 2.5mg 及び 5mg 含有するタダラフィル錠 2.5mgZA ..
また、主にこれらの持病に関して服用している薬が併用禁忌となっている場合があります。
詳しくは以下の併用禁忌をご参照ください。
タダラフィルを含有し、経口で摂取するものは、薬事法第2条第1項 ..
健康上の理由で服用してはいけない人や、服用に関する併用禁忌薬、併用注意薬について紹介します。
そのために、この薬を使用される患者さんの理解と協力が必要です。 商品名:タダラフィル錠20mgAD「JG」
５）． 降圧剤（アムロジピン、メトプロロール、エナラプリル、カンデサルタン等）［アンジオテンシン２受容体拮抗剤（単剤又は多剤）との併用により、自由行動下収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ８及び４ｍｍＨｇ下降するとの報告がある（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。６）． カルペリチド［併用により降圧作用が増強するおそれがある（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。７）． ベルイシグアト［症候性低血圧を起こすおそれがあるので、治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、治療上やむを得ないと判断された場合にのみ併用すること（細胞内ｃＧＭＰ濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある）］。
通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。 禁忌
２）． ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、インジナビル、サキナビル、ダルナビル等）〔１６．７．２参照〕［リトナビルとの併用により、本剤のＡＵＣが１２４％増加するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアランスの減少）］。３）． ＣＹＰ３Ａ４誘導剤（リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等）［リファンピシンとの併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘがそれぞれ８８％及び４６％低下するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４誘導によるクリアランスの増加により本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある）］。４）． α遮断剤（ドキサゾシン、テラゾシン等）〔１６．７．３参照〕［ドキサゾシンとの併用により、立位収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ９．８１及び５．３３ｍｍＨｇ下降するとの報告があり、また、α遮断剤との併用で失神等の症状を伴う血圧低下を来したとの報告があるので、患者背景を考慮して治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ慎重に投与すること（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。
[PDF] タダラフィル錠10mgCI「VTRS」 タダラフィル錠20mgCI「VTRS」
前立腺肥大症に伴う排尿障害日本人患者１２例にタダラフィル５ｍｇを１日１回１０日間反復経口投与した。定常状態でのタダラフィルのＡＵＣ及びＣｍａｘは初回投与時と比べて約２倍に増加した。
○この薬とニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジルな ..
１）． ＣＹＰ３Ａ４阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テラプレビル、グレープフルーツジュース等）〔７．２、１６．７．１参照〕［強いＣＹＰ３Ａ４阻害作用を有するケトコナゾール（経口剤、国内未発売）との併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘが３１２％及び２２％増加するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアランスの減少）］。
タダラフィル錠10mgCI「VTRS」 タダラフィル錠20mgCI「VTRS」
１）． 硝酸剤及びＮＯ供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）〔１．１、２．２参照〕［併用により、降圧作用を増強するとの報告がある（ＮＯはｃＧＭＰの産生を刺激し、一方、本剤はｃＧＭＰの分解を抑制することから、両剤の併用によりｃＧＭＰの増大を介するＮＯの降圧作用が増強する）］。２）． ｓＧＣ刺激剤＜ベルイシグアト以外＞（リオシグアト＜アデムパス＞）〔２．３参照〕［併用により、血圧低下を起こすおそれがある（併用により、細胞内ｃＧＭＰ濃度が増加し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある）］。１０．２． 併用注意：
医療用医薬品 : タダラフィル (タダラフィル錠10mgCI「杏林」 他)
ただし、重篤な副作用も稀に報告されており、併用禁忌薬もあるためです。
・過去にタダラフィル錠 20mgAD「杏林」に含まれる成分で過敏症のあった人
シアリスジェネリックの主成分タダラフィルはED（勃起不全）の原因となるPDE-5（5型ホスホジエステラーゼ）という酵素の働きを抑えることで、勃起を促進する効果があります。
・ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビドド、ニコランジルなどの
表２）前立腺肥大症に伴う排尿障害日本人患者にタダラフィル５ｍｇを１日１回１０日間反復投与したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ