通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。
健康成人８例にリトナビル２００ｍｇ（１日２回）とタダラフィル２０ｍｇ注１）を併用投与したとき、タダラフィルのＣｍａｘは同程度であったが、ＡＵＣ０−∞は１２４％増加した（外国人データ）。［１０．２参照］
通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。
健康成人１６例にリトナビル５００ｍｇ又は６００ｍｇ（１日２回）とタダラフィル２０ｍｇ注１）を併用投与したとき、タダラフィルのＣｍａｘは３０％低下したが、ＡＵＣ０−∞は３２％増加した（外国人データ）。
健康成人１１例にケトコナゾール２００ｍｇ（１日１回経口投与）とタダラフィル１０ｍｇ注１）を併用投与したとき、タダラフィルのＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘはそれぞれ１０７％及び１５％増加した（外国人データ）。［１０．２参照］
通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。
健康成人１２例にケトコナゾール４００ｍｇ（１日１回経口投与、国内未発売）とタダラフィル２０ｍｇ注１）を併用投与したとき、タダラフィルのＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘは、それぞれ３１２％及び２２％増加した（外国人データ）。
注７）非高齢者の要約統計量は軽度腎障害を有する被験者及び投与前サンプルに血漿中タダラフィル濃度が検出された被験者を除く１０例（４２〜５８歳）から算出
タダラフィルＯＤ錠５ｍｇＺＡ「トーワ」 ２１１５±４０４ １０２．５±１６．０ ２．４８±１．０８ １７．３３±４．７３
表６）高齢者及び非高齢者にタダラフィル２０ｍｇ注１）を１０日間反復投与したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ
健康成人１８例にドキサゾシン８ｍｇを反復経口投与時の定常状態で、タダラフィル２０ｍｇ注１）を単回経口投与したとき、立位の収縮期及び拡張期血圧の最大下降量はそれぞれ９．８１ｍｍＨｇ及び５．３３ｍｍＨｇ、臥位の収縮期及び拡張期血圧の最大下降量はそれぞれ３．６４ｍｍＨｇ及び２．７８ｍｍＨｇであった（外国人データ）。
4.持続時間が長く、内服後の目が充血しにくい、タダラフィルを採用
前立腺肥大症に伴う排尿障害の高齢者１２例（７０〜７６歳）及び非高齢者１２例（４２〜５９歳）にタダラフィル２０ｍｇ注１）を１日１回１０日間反復経口投与したとき、高齢者のＡＵＣ０−２４とＣｍａｘは非高齢者に比べわずかに（約１３％）低かった。
表５）高齢者及び若年者にタダラフィル１０ｍｇ注１）を単回投与したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ
この表は横にスクロールできます。 識別コード：本体, タダラフィルZA 5 JG, 販売開始年月, 2020年6月
血液透析を受けている末期腎不全患者１６例にタダラフィル５ｍｇ、１０ｍｇ及び２０ｍｇ注１）を単回経口投与したとき、ＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘは健康成人のそれぞれ約１０９％及び４１％増加した（外国人データ）。［９．２．１参照］
タダラフィルOD錠5mgZA「トーワ」｜共創未来ファーマ株式会社
健康成人１２例、軽度腎障害患者（ＣＬｃｒ＝５１〜８０ｍＬ／ｍｉｎ）８例、中等度腎障害患者（ＣＬｃｒ＝３１〜５０ｍＬ／ｍｉｎ）８例にタダラフィル５ｍｇ及び１０ｍｇ注１）を単回経口投与したとき、ＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘは健康成人のそれぞれ約１００％及び２０〜３０％増加した（外国人データ）。［９．２．２、９．２．３参照］
表：タダラ ZA 5 裏：5 タダラフィル ZA ODトーワ, 使用期限, 3年
健康成人６例に１４Ｃ‐タダラフィル１００ｍｇ注１）を単回経口投与したときの、投与後３１２時間までの放射能回収率は糞便中６０．５％、尿中３６．１％であった。糞便中には主にメチルカテコール体、カテコール体、尿中には主にメチルカテコールグルクロン酸抱合体及びカテコールグルクロン酸抱合体が認められた（外国人データ）。
注）錠剤の向きと印字の組み合わせは2通りある。 【効能・効果】
健康成人６例に１４Ｃ‐タダラフィル１００ｍｇ注１）を単回経口投与したとき、血漿中には主にタダラフィル未変化体及びメチルカテコールグルクロン酸抱合体が認められた。血漿中のメチルカテコール体はメチルカテコールグルクロン酸抱合体の１０％未満であった（外国人データ）。
標準品と同一 通常、成人には 1 日 1 回タダラフィルとして 5mg を経口投与する。 ..
健康成人８例及び肝障害患者２５例注４）にタダラフィル１０ｍｇ注１）を単回経口投与したとき、軽度肝障害患者（Ｃｈｉｌｄ‐Ｐｕｇｈ ｃｌａｓｓ Ａ）と中等度肝障害患者（Ｃｈｉｌｄ‐Ｐｕｇｈ ｃｌａｓｓ Ｂ）のＡＵＣ０−∞は健康成人とほぼ同様であった（外国人データ）。
タダラフィルOD錠5mgZA「トーワ」の基本情報・添付文書情報
タダラフィルの血漿蛋白結合率は９４％（ｉｎ ｖｉｔｒｏ、平衡透析法）であり、主にアルブミン及びα１酸性糖蛋白と結合する。
（本体）タダラZA5 タダラZA5 （本体）5 タダラフィル ZA OD トーワ （被包）5mg OD; ［@： メーカーロゴ］
健康成人１８例にタダラフィル２０ｍｇ注１）を食後（高脂肪食）又は空腹時に単回経口投与したとき、ＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘ共に食事摂取による影響は認められなかった（外国人データ）。
2.5mg 本体コード：タダラフィル ZA 2.5 日医工 5mg 本体コード：タダラフィル ZA 5 日医工
タダラフィルＯＤ錠５ｍｇＺＡ「トーワ」とザルティア錠５ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（タダラフィルとして５ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与（水なしで服用及び水で服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、いずれもｌｏｇ（０．８０）〜ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。 禁忌
前立腺肥大症に伴う排尿障害日本人患者を対象とした第ＩＩ相二重盲検比較臨床試験において、タダラフィル２．５ｍｇ又は５ｍｇのいずれかを１日１回反復経口投与した。５ｍｇを投与したときの血漿中タダラフィル濃度は２．５ｍｇの約２倍となった。
ZA 5, 錠, 白, タダラフィル錠5mgZA「ニプロ」, 5mg, ニプロ
表２）前立腺肥大症に伴う排尿障害日本人患者にタダラフィル５ｍｇを１日１回１０日間反復投与したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ
ZA 5, 錠, 白, タダラフィル錠5mgZA「日医工」, 5mg, 日医工
前立腺肥大症に伴う排尿障害日本人患者１２例にタダラフィル５ｍｇを１日１回１０日間反復経口投与した。定常状態でのタダラフィルのＡＵＣ及びＣｍａｘは初回投与時と比べて約２倍に増加した。
ニプロの医療関係者向け情報サイトです。【タダラフィル錠5mgZA｢ニプロ｣】の製品情報をご紹介します。
表１）健康成人にタダラフィル５、１０、２０、４０ｍｇ注１）を単回投与したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ
タダラフィル錠 2.5mgZA「JG」 タダラフィル錠 5mgZA「JG」
日本人健康成人３６例にタダラフィル５、１０、２０、４０ｍｇ注１）を単回経口投与したときのタダラフィルの血漿中濃度は、投与０．５〜４時間（Ｔｍａｘの中央値、３時間）の間にピークに達した後、消失した。消失半減期は約１４〜１５時間であった。
1回あたり660円(税込み) ※1回にタダラフィル5mgの薬を2錠内服保険適用外の自費治療となります。
健康成人４５例にドキサゾシン（４ｍｇまで漸増）とタダラフィル５ｍｇを１日１回反復経口投与したとき、ドキサゾシンの血圧降下作用に増強がみられた。この試験において、失神等の症状を伴う血圧変化に関する有害事象がみられた（外国人データ）。［１０．２参照］
ﾀﾀﾞﾗZA5 5 ﾀﾀﾞﾗﾌｨﾙ ZA OD ﾄｰﾜ; 薬価：: 5mg1錠 あたり 40.20円
タダラフィルは選択的ＰＤＥ５阻害剤である。ヒト遺伝子組み換えＰＤＥ５を約１ｎＭのＩＣ５０値で阻害し、ＰＤＥ６及びＰＤＥ１１と比較するとそれぞれ７００及び１４倍、その他のＰＤＥサブタイプと比較すると９０００倍以上の選択性を示した（ｉｎ ｖｉｔｒｏ）。
添付文書 (2024.11) · インタビューフォーム (2022.04) · お知らせ文書 (2024.05)
タダラフィルはＰＤＥ５を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内ｃＧＭＰ濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。