しかし「いい効果の他に、」と心配される方も多いのではないでしょうか?


三環系抗うつ薬は副作用も多く、第1選択薬ではありませんが、効果も期待できるため、切り札的な薬剤として、現在も使用することがあります。


レクサプロの特徴としては、効果と副作用のバランスが良いことがあげられます。

②MALTA(クエチアピン(セロクエル)、オランザピン(ジプレキサ)、アセナピン(シクレスト)):
フェノチアジン系に似ています。D2、セロトニン2A以外にも様々な受容体に結合します。
アセナピンは消化管ではなく舌下粘膜から吸収され、D2受容体に結合親和性が高い。
クエチアピン、オランザピンは糖尿病には禁!

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用
11.1.1.痙攣(0.1%)〔9.1.7参照〕。
11.1.2.抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明):低ナトリウム血症、頭痛、集中力欠如、記憶障害、錯乱、幻覚、痙攣、失神等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
11.1.3.セロトニン症候群(頻度不明):不安、焦燥、興奮、振戦、ミオクローヌス、高熱等のセロトニン症候群があらわれることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること(異常が認められた場合には投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと)〔2.2、10.1、10.2参照〕。
11.1.4.QT延長(頻度不明)、心室頻拍(torsadedepointesを含む)(頻度不明)〔2.3、2.4、7.2、8.7、9.1.1、10.1、10.2参照〕。
11.2.その他の副作用
1).全身症状:(5%以上)倦怠感、(1~5%未満)異常感、(1%未満)無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少。
2).過敏症:(1%未満)発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、(頻度不明)アナフィラキシー反応、血管浮腫。
3).精神神経系:(5%以上)傾眠(22.6%)、浮動性めまい、頭痛、(1~5%未満)あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性(いらいら感、焦燥)、(1%未満)アカシジア、睡眠障害、異常夢(悪夢を含む)、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚(ピリピリ感等)、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、(頻度不明)パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症。
4).消化器:(5%以上)悪心(20.7%)、口渇、(1~5%未満)腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、(1%未満)腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良。
5).循環器:(1~5%未満)動悸、(1%未満)起立性低血圧、QT延長、(頻度不明)頻脈、徐脈。
6).血液:(1%未満)赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、(頻度不明)出血傾向(斑状出血、消化管出血等)。
7).肝臓:(1~5%未満)AST上昇・ALT上昇・Al-P上昇・γ-GTP上昇・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常、(頻度不明)肝炎。
8).筋骨格系:(1%未満)関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり。
9).泌尿器・生殖器:(1~5%未満)排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、(1%未満)頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、(頻度不明)持続勃起症、月経過多。
10).その他:(1~5%未満)回転性めまい、耳鳴、多汗症、(1%未満)副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性、(頻度不明)視覚異常、散瞳、高プロラクチン血症。

※レクサプロの効果について詳しく知りたい方は、『』をお読みください。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用
11.1.1.痙攣(0.1%)〔9.1.7参照〕。
11.1.2.抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明):低ナトリウム血症、頭痛、集中力欠如、記憶障害、錯乱、幻覚、痙攣、失神等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
11.1.3.セロトニン症候群(頻度不明):不安、焦燥、興奮、振戦、ミオクローヌス、高熱等のセロトニン症候群があらわれることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること(異常が認められた場合には投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと)〔2.2、10.1、10.2参照〕。
11.1.4.QT延長(頻度不明)、心室頻拍(torsadedepointesを含む)(頻度不明)〔2.3、2.4、7.2、8.7、9.1.1、10.1、10.2参照〕。
11.2.その他の副作用
1).全身症状:(5%以上)倦怠感、(1~5%未満)異常感、(1%未満)無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少。
2).過敏症:(1%未満)発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、(頻度不明)アナフィラキシー反応、血管浮腫。
3).精神神経系:(5%以上)傾眠(22.6%)、浮動性めまい、頭痛、(1~5%未満)あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性(いらいら感、焦燥)、(1%未満)アカシジア、睡眠障害、異常夢(悪夢を含む)、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚(ピリピリ感等)、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、(頻度不明)パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症。
4).消化器:(5%以上)悪心(20.7%)、口渇、(1~5%未満)腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、(1%未満)腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良。
5).循環器:(1~5%未満)動悸、(1%未満)起立性低血圧、QT延長、(頻度不明)頻脈、徐脈。
6).血液:(1%未満)赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、(頻度不明)出血傾向(斑状出血、消化管出血等)。
7).肝臓:(1~5%未満)AST上昇・ALT上昇・Al-P上昇・γ-GTP上昇・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常、(頻度不明)肝炎。
8).筋骨格系:(1%未満)関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり。
9).泌尿器・生殖器:(1~5%未満)排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、(1%未満)頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、(頻度不明)持続勃起症、月経過多。
10).その他:(1~5%未満)回転性めまい、耳鳴、多汗症、(1%未満)副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性、(頻度不明)視覚異常、散瞳、高プロラクチン血症。

MAO阻害剤といわれるモノアミン酸化酵素阻害剤とエスシタロプラムを一緒に服用すると、脳内のセロトニン濃度が異常に高くなってしまう可能性があり、副作用が強く出てしまう恐れがあるため併用できません。

それではレクサプロは、抗うつ剤の中でどういった効果の位置づけなのでしょうか。

レクサプロの効き方としては、1日に1回の服用を継続することで、少しずつ効果が期待できる薬です。
1日1回の服用はいつでも良いのですが、基本的には夕食後に服薬します。寝る前に服薬する変更もあります。10mgから開始することが多く、効果判定は服薬から2週間程度です。効果が不十分な場合は、10mgずつ増量していきます。

《SSRIやSNRIの種類と効果》
SSRI
1.ジェイゾロフト(セルトラリン): セルトラリンは社交不安障害の治療において一般的に使用されるSSRIです。多くの研究で有効性が示されており、症状の軽減や生活の質の向上に寄与することが報告されています。
2.パキシル(パロキセチン): パキシルも社交不安障害の治療に使用されるSSRIの一つです。セルトラリンと同様に、症状の改善に有効であるとされています。
3.ルボックス(フルオキセチン):社交不安障害の治療における有効性については他のSSRIと比較して研究結果がやや劣る可能性があり一部の研究では有効性が示されていますが、他の研究では有効性についてはより不確かな結果となっています。
4.レクサプロ(エスシタロプラム):レクサプロは社交不安障害の治療において有効性が示されています。多くの研究が行われ、症状の軽減や生活の質の向上に寄与することが報告されています。加えてレクサプロは他の一部のSSRIと比較して、効果が比較的早く現れることが報告されています。一般的に、2〜4週間程度の投与後に症状の改善が見られる場合があります。

※抗うつ剤としての効果や作用メカニズムを知りたい方は、『』をお読みください。

・効果と副作用のバランスが良い
・離脱症状が比較的少ない
・セロトニンを集中的に増やす

①SDA(リスペリドン(リスパダール)、ペロスピロン(ルーラン)、ブロナンセリン(ロナセン)、パリペリドン(リスペリドンの代謝物)(インヴェガ)、ルラシドン(ラツーダ)):
ブチロフェノン系に似ています。中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。
ペロスピロンは抗不安薬タンドスピロンの誘導体で、セロトニン1A受容体を介する作用により、統合失調症の強迫症状に有効との報告があります。
ブロナンセリンはD2受容体への結合親和性が最も高く、鎮静作用が殆どなく、また血液脳関門を通過して脳内へ移行し易い為、脳下垂体への影響が少なく高プロラクチン血症を起こしにくい。
ルラシドンはヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与します。


抗うつ薬の種類・効果効能・副作用の解説 | 国分寺 精神科 心療内科

抗うつ薬の効果としてこれまでレクサプロにて割と満足していたため、今後トリンテリックスを抗うつ薬のトップバッターとするならば、

レクサプロ (エスシタロプラムシュウ酸塩) 持田 [処方薬]の解説、注意

*この表には、すべての薬が含まれているわけではありません。
同じ病名でも人によって症状や効果・副作用が異なるため、個別に薬剤を相談し選択していきます。
患者さんがお薬の効果と副作用を理解して治療に臨んでいくことがとても大切です。疑問があるときは、担当の医師、薬剤師などに遠慮なくご相談ください。

レクサプロ錠20mgの効果・効能・副作用 | 薬剤情報 | HOKUTO

社交不安障害には、薬物療法もしくは認知行動療法が症状の改善に有用です。薬物療法としては前述したSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)もしくはSNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)が効果的であり、補助的に不安症状を抑えるために抗不安薬などを頓服薬として使用することが多いです。薬物療法と精神療法を組み合わせた治療が外来診療の中で行われることが一般的です。

レクサプロ錠10mgの効果・効能・副作用 | 薬剤情報 | HOKUTO

SNRI
1.イフェクサー(ベンラファキシン): ベンラファキシンはセロトニンとノルエピネフリンの再取り込み阻害作用を持つSNRIです。社交不安障害の治療において有効性が示されており、一部の研究ではSSRIよりも効果的であるとされています。
2.サインバルタ(デュロキセチン): デュロキセチンもセロトニンとノルエピネフリンの再取り込み阻害作用を持つSNRIであり、社交不安障害の治療に使用されることがあります。有効性についての研究結果は限られていますが、一部の研究では効果が示されています。

不安や恐怖 ~②人前での過剰な緊張や不安 社交不安障害(あがり症)

このようなうつ病の治療薬として、海外でSSRIなどの新規抗うつ薬が1980年代から登場し、本邦のうつ病治療においても広く使用されています。その一方で、より高い寛解率の達成、効果発現までの時間の短縮、賦活化症候群や離脱症状の軽減など、抗うつ薬の解決すべき課題も残されています。
こうした状況から、本邦においても新たな抗うつ薬の開発が待ち望まれていました。

エスシタロプラム, レクサプロ, 1日1回, うつ病・うつ状態、社会不安障害

レクサプロの副作用は効果が出る前にあらわれることがあり、危険な副作用としては、25歳未満での服用は注意すべきであり、自殺衝動を誘発する可能性もあります。他にはてんかん発作や躁状態の誘発が危険な副作用として上げられます。

[研究の目的] エスシタロプラム(レクサプロ®錠)の有効性および安全性を調査し、調査結果を本剤の適正使用に

エスシタロプラムのヒト5-HTトランスポータに対する結合親和性をNAトランスポータあるいはDAトランスポータに対する結合親和性と比較した結果、NA/5-HT Ki値比及びDA/5-HT Ki値比は、各々7100倍及び24000倍で、5-HTトランスポータに対する結合選択性を示した。

一般的名称:エスシタロプラムシュウ酸塩(Escitalopram

うつ病、抑うつ状態の方は、気分の落ち込み、やる気が出ない、集中力の低下、不安感が出やすい等の症状が出るので、使われることが多く、副作用もマイルドで離脱症状が出にくいことから、比較的使いやすい抗うつ薬になります。
気分安定に効果が期待でき、気持ちが前向きになるのを助けます。女性特有の月経前気分不快障害(PMDD)や、生理前に出る症状の月経前緊張症(PMS)にも効果があり、女性との相性もよい抗うつ薬といわれています。

よく見られる副作用としては、傾眠、めまい、疲労感、発汗、口渇、勃起不全、嘔気、不眠、便秘、下痢などがあります。

8.3. 自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること〔5.1、8.1、8.2、8.4、9.1.3、9.1.4、15.1.1参照〕。

レクサプロ (持田製薬), レクサプロ錠10mg (先発品), 114.5円/錠

18.1作用機序
エスシタロプラムは選択的なセロトニン(5‐HT)再取り込み阻害作用を示し、脳内での細胞外5‐HT濃度を持続的に上昇させることにより5‐HT神経系を賦活化し抗うつ作用を示すと考えられる。
18.2抗うつ作用
18.2.1マウス強制水泳試験において無動時間を短縮した。
18.2.2ラット慢性緩和ストレスモデルにおいて、ストレス負荷により減少したショ糖溶液摂取量をストレス非負荷動物と同程度に回復させた。
18.2.3ラット社会的ストレスモデルにおいて、居住ラットの侵入ラットに対する攻撃行動を単回投与では減少させ、逆に反復投与では増加させた。
18.3セロトニン再取り込み阻害作用
18.3.1ラット脳シナプトソームを用いたinvitro実験において5‐HT取り込みを阻害し(50%抑制濃度は2.1nmol/L)、invivoにおいてもラット前頭皮質中の細胞外5‐HT濃度を上昇させた。
18.3.2ヒトモノアミントランスポータ発現細胞において、エスシタロプラムの5‐HTトランスポータに対する選択性(結合親和性定数の比率)はノルアドレナリントランスポータ及びドパミントランスポータと比較して各々7100倍及び24000倍であった(invitro)。
18.3.3脳内5‐HT神経系の賦活化により惹起されるマウスの行動変化を増強したが、ノルアドレナリン神経系及びドパミン神経系の賦活化により惹起される行動変化には影響を及ぼさなかった。
18.3.4ヒト及び各種動物由来の受容体、イオンチャネル及びトランスポータ(計144種類)を用いた実験において、エスシタロプラムは高濃度でσ1受容体に対する結合性が認められたが、その他の各種神経伝達物質の受容体に対してほとんど結合性を示さなかった(invitro)。

大うつ病性障害患者を対象として、エスシタロプラムシュウ酸塩(エスシタロプラムとして 1 日 10mg 又は ..

18.1作用機序
エスシタロプラムは選択的なセロトニン(5‐HT)再取り込み阻害作用を示し、脳内での細胞外5‐HT濃度を持続的に上昇させることにより5‐HT神経系を賦活化し抗うつ作用を示すと考えられる。
18.2抗うつ作用
18.2.1マウス強制水泳試験において無動時間を短縮した。
18.2.2ラット慢性緩和ストレスモデルにおいて、ストレス負荷により減少したショ糖溶液摂取量をストレス非負荷動物と同程度に回復させた。
18.2.3ラット社会的ストレスモデルにおいて、居住ラットの侵入ラットに対する攻撃行動を単回投与では減少させ、逆に反復投与では増加させた。
18.3セロトニン再取り込み阻害作用
18.3.1ラット脳シナプトソームを用いたinvitro実験において5‐HT取り込みを阻害し(50%抑制濃度は2.1nmol/L)、invivoにおいてもラット前頭皮質中の細胞外5‐HT濃度を上昇させた。
18.3.2ヒトモノアミントランスポータ発現細胞において、エスシタロプラムの5‐HTトランスポータに対する選択性(結合親和性定数の比率)はノルアドレナリントランスポータ及びドパミントランスポータと比較して各々7100倍及び24000倍であった(invitro)。
18.3.3脳内5‐HT神経系の賦活化により惹起されるマウスの行動変化を増強したが、ノルアドレナリン神経系及びドパミン神経系の賦活化により惹起される行動変化には影響を及ぼさなかった。
18.3.4ヒト及び各種動物由来の受容体、イオンチャネル及びトランスポータ(計144種類)を用いた実験において、エスシタロプラムは高濃度でσ1受容体に対する結合性が認められたが、その他の各種神経伝達物質の受容体に対してほとんど結合性を示さなかった(invitro)。

1錠中 エスシタロプラムシュウ酸塩12.77mg(エスシタロプラムとして10mg)

ただし患者さんの個々によって特に精神科の薬物反応は異なりますので、どの薬剤が最も効果的かは個別の評価と臨床的な判断に基づいて選択していく必要があります。

○エスシタロプラム錠10mg「明治」○レクサプロ®錠10mgMean+S.D

これらの物質が直接的に効果があるのならば、すぐにでも抗うつ効果が認められるはずです。しかしながら実際には、2週間くらいかけて効果が認められます。