フェキソフェナジン製剤 · 他の同系統の薬剤に比べ、一般的に眠気の副作用が少ない
リスク・副作用(眠気)が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。
フェキソフェナジン(アレグラR)※は、アレルギーを抑える薬のなかでも「ヒスタミンH₁受容体拮抗薬」に分類される薬です。
風邪かインフルエンザか分からなくも、高熱が出てつらいときは「ひとまず熱を下げたい」と、解熱剤を使いたくなるものです。しかし、インフルエンザにかかっている場合、市販の解熱剤を安易に使うことは望ましくありません。というのも、解熱剤の成分のなかには、インフルエンザの合併症を引き起こす原因となりうるものがあるからです。
それは、アスピリン(アセチルサリチル酸)、ジクロフェナクナトリウム、メフェナム酸の3種です。これらが含まれる解熱剤をインフルエンザ時に服用すると、インフルエンザ脳炎・脳症の発症リスクを高めたり、重症化する危険性があることが厚労省の研究から分かっています。
またアスピリンには、肝機能障害や精神神経症状をきたすライ症候群という合併症を引き起こす可能性も指摘されています。この合併症は主に乳幼児が発症しやすいとされていますが、成人でもまれに発症することがあるため、インフルエンザ時に服用することは避けましょう。
なお、こういった成分は市販の風邪薬にも含まれているケースが多いです。インフルエンザは風邪と同様、のどの痛みや鼻水、せきといった呼吸器症状が強く現れます。これらの症状は市販されている風邪薬の効能にも含まれているため、風邪薬を使いたいと考えてしまうかもしれませんが、先に述べた危険性を考慮すると、服用は望ましくありません。風邪かインフルエンザか判断できない場合は、安易に市販薬を使うことはやめましょう。
アレジオン、アレロックと同系統の三環系抗ヒスタミン薬のお薬です。特徴は、同系統の内服薬のなかで一番眠気が少ないことが挙げられます。あと、1日1回の内服で大丈夫なのと、食後に内服ができるというので、普通のお薬と一緒に内服することができます。
第二世代:アレグラ(フェキソフェナジン)、アレジオン(エピナスチン ..
帯状疱疹の治療で用いられるお薬には大きく分けて、ウイルスの増殖を防ぐ薬、痛みを抑える薬、皮膚症状を改善する薬の3つがあります。それぞれに塗り薬や飲み薬があり、症状の度合いによってさまざまなお薬が処方されます。
帯状疱疹発生初期はウイルスの増殖を抑える必要があるため、抗ウイルス薬が使用されます。症状の発生初期や中程度(軽度・重度の間程度の度合い)・重度(病変が広範囲・血疱がある・合併症があるなど)の症状には、よりウイルスの増殖を抑えやすい抗ウイルス薬の飲み薬が処方されるのが一般的です。塗り薬にも抗ウイルス薬がありますが、飲み薬によりウイルスの活性が抑えられた後やごく軽症のときに処方されるのが一般的です。
販売開始から20年以上が過ぎた現在では薬の特許が切れているため、サノフィ以外の多くの製薬会社がアレグラ錠の有効成分であるフェキソフェナジン塩酸塩の名前でジェネリック医薬品※を販売しています。
アレグラ錠(フェキソフェナジン塩酸塩)に含まれている成分や効果
こちらでは、葛根湯のおすすめの服用方法や、副作用、妊娠・授乳中の服用の可否について解説しています。
・汎血球減少:発熱・喉の痛み・歯ぐきや鼻からの出血などの初期症状あり
本報告は、 フェキソフェナジン塩酸塩を含有する一般用医薬品アレグラFX の 「新一般用医薬
皮膚の症状によっては、ぬり薬が使われることもあります。痛みが治まらないときは我慢せず、早めに病院を受診し、鎮痛薬の量や種類について相談しましょう。また、痛みが3ヵ月以上にわたって続く場合は、その他の治療法が必要になることがあるので、医師に相談してください。
このように飲み合わせの悪い薬もありますので、アレグラの処方を受ける際には普段内服している薬を医師に提示していただくようお願いします。
アレグラFX 5つの強み|アレルギー専用鼻炎薬「アレグラFX」
最近では、毎年薬価改定があるため、どんどんと薬価が引き下げられています。2年前と比較してもこの価格差はすごいものがあります。
因みに、アマゾンでフェキソフェナジンを90日分購入すると、3,000円ぐらいでしょうか、、、
通常、アレルギー性鼻炎・蕁麻疹の症状、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎・皮膚そう痒症・アトピー性皮膚炎)に伴う皮膚の痒みの治療に用いられます。
アレグラ錠(フェキソフェナジン塩酸塩)の有効成分は、フェキソフェナジンです。フェキソフェナジンは、医療現場では第2世代の抗ヒスタミン薬と位置づけられ、アレルギーによる鼻炎やかゆみ、蕁麻疹などのアレルギー症状を抑えるために広く使用されるお薬です。
[PDF] アレルギー性疾患治療剤 日本薬局方 フェキソフェナジン塩酸塩錠
今回は、そんな抗アレルギー薬の種類や作用、さらにはおすすめの市販薬などについて説明していきたいと思います。
6.用法及び用量. 通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として 1 回 60mg を. 1 日 2 回経口投与する。
2.
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用(抗PAF作用と抗ヒスタミン作用)によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg(1錠)にて効果不十分の場合は、20mg(2錠)まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。(眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0%。一方ビラスチンは0.6%、デスロラタジンは1.0%と優秀。)
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17.1有効性及び安全性に関する試験
〈蕁麻疹〉17.1.1国内第3相試験(成人)
慢性蕁麻疹患者を対象とした二重盲検並行群間比較試験(解析対象214例)で、本剤1回10mg注1)又は60mgを1日2回、1週間経口投与したとき、かゆみ及び発疹の合計症状スコアの変化量は次のとおりであった。表1国内主要試験成績(症状スコア変化量平均±SE)
--------------------------表開始--------------------------投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)
10mg745.68±0.25-2.12±0.34p=0.004260mg686.40±0.21-3.53±0.33
前記試験は1回10mg、60mg、120mgの1日2回投与の3群比較で実施されたが、解析結果には10mgと60mgの比較のみを示した。--------------------------表終了--------------------------
本剤60mg投与群の副作用発現率は25.3%(19/75例)であり、主な副作用は眠気10.7%(8/75例)及び倦怠感4.0%(3/75例)であった。注1)成人における本剤の承認用量は1回60mg、1日2回である。
17.1.2海外第3相試験(成人)慢性蕁麻疹患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験(解析対象439例)で、プラセボ又は本剤1回60mgを1日2回、4週間経口投与したとき、本剤はプラセボに比し平均かゆみスコアの有意な減少が示された。
表2海外主要試験成績(症状スコア変化量平均±SE)--------------------------表開始--------------------------
投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)プラセボ901.92±0.09-0.47±0.07p=0.0001
60mg861.98±0.10-1.07±0.07前記海外主要試験(12~15歳を含む)はプラセボを対照として4用量(1回20mg、60mg、120mg、240mg)を用いて1日2回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。
--------------------------表終了--------------------------本剤60mg投与群の副作用発現率は21.3%(19/89例)であり、主な副作用は頭痛10.1%(9/89例)であった。
〈アレルギー性鼻炎〉17.1.3国内第3相試験(成人)
季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした二重盲検並行群間用量比較試験(解析対象307例)で、プラセボ又は本剤1回60mgを1日2回、2週間経口投与したとき、くしゃみ発作、鼻汁、眼症状の合計症状スコアの変化量は次のとおりであった。表3国内主要試験成績(症状スコア変化量平均±SE)
--------------------------表開始--------------------------投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)
プラセボ1056.74±0.140.07±0.18p=0.024460mg1006.64±0.14-0.36±0.18
前記試験はプラセボを対照として1回60mg、120mgの1日2回投与の3群比較で実施されたが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。--------------------------表終了--------------------------
本剤60mg投与群の副作用発現率は9.9%(10/101例)であり、主な副作用は眠気及び白血球減少が各3.0%(3/101例)であった。17.1.4海外第3相試験(成人)
秋季季節性アレルギー性鼻炎患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験(解析対象570例)で、プラセボ又は本剤1回60mgを1日2回(二重盲検下で14日間)経口投与したとき、本剤はプラセボに比し症状スコアの有意な減少が示された。表4海外主要試験成績(症状スコア変化量平均±SE)
--------------------------表開始--------------------------投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)
プラセボ1418.88±0.14-1.56±0.20p=0.000160mg1418.81±0.14-2.64±0.20
前記海外主要試験(12~15歳を含む)はプラセボを対照として3用量(1回60mg、120mg、240mg)を用いて1日2回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。--------------------------表終了--------------------------
本剤60mg投与群の副作用発現率は14.2%(20/141例)であり、主な副作用は頭痛2.8%(4/141例)、めまい及び白血球減少が各2.1%(3/141例)であった。17.1.5国内第3相試験(小児)
通年性アレルギー性鼻炎患者を対象に、本剤(7~11歳は1回30mg1日2回、12~15歳は1回60mg1日2回)又は対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ(1回1g1日2回)を4週間経口投与した二重盲検比較試験(解析対象127例)で、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉の合計スコアの変化量において対照薬に対する本剤の非劣性が示された。表5国内主要試験成績(スコア変化量平均±SE)
--------------------------表開始--------------------------投与群症例数投与前変化量解析結果(共分散分析)注2)
フェキソフェナジン塩酸塩646.09±0.20-2.06±0.19差の点推定値:-0.22795%片側信頼限界上限:0.172(非劣性限界値=0.9)ケトチフェンフマル酸塩636.10±0.19-1.83±0.20
注2)投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの2群の差の点推定値及びその95%片側信頼限界上限を示した。--------------------------表終了--------------------------
本剤投与群の副作用発現率は5.3%(4/75例)であり、主な副作用は傾眠2.7%(2/75例)であった。〈アトピー性皮膚炎〉
17.1.6国内第3相試験(成人)アトピー性皮膚炎患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験(解析対象400例)で、プラセボ又は本剤1回60mgを1日2回(二重盲検下で1週間)経口投与したとき、かゆみスコアの変化量は次のとおりであった。
表6国内主要試験成績(症状スコア変化量平均)--------------------------表開始--------------------------
投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)プラセボ1994.79-0.50p=0.0005
60mg2014.68-0.75--------------------------表終了--------------------------
本剤60mg投与群の副作用発現率は23.2%(48/207例)であり、主な副作用は眠気3.9%(8/207例)及び血清ビリルビン上昇1.4%(3/207例)であった。17.1.7国内第3相試験(小児)
アトピー性皮膚炎患者を対象に、本剤(7~11歳には1回30mgを1日2回、12~15歳には1回60mgを1日2回)又は対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ(1回1gを1日2回)を4週間経口投与した二重盲検比較試験(解析対象162例)で、対照薬に対する本剤の非劣性が示された。表7小児国内主要試験成績(スコア変化量平均±SE)
--------------------------表開始--------------------------投与群症例数投与前変化量解析結果(共分散分析)注3)
フェキソフェナジン塩酸塩772.32±0.05-0.50±0.06差の点推定値:0.05095%片側信頼限界上限:0.185(非劣性限界値=0.37)ケトチフェンフマル酸塩852.38±0.05-0.58±0.06
注3)投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの2群の差の点推定値及びその95%片側信頼限界上限を示した。--------------------------表終了--------------------------
本剤の副作用発現率は10.8%(9/83例)であり、主な副作用は傾眠3.6%(3/83例)であった。17.3その他
17.3.1精神運動能に対する影響(1)健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg注1)、第一世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、3剤3期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ワープロ入力試験に及ぼす影響を検討したとき、その影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった。
(2)健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg、第二世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ポジトロン放出断層撮影法(PET)を用いて脳への移行性を検討した結果、フェキソフェナジンによる大脳皮質のヒスタミンH1受容体の占拠はほとんどみられなかった。また、視覚刺激反応時間検査においてプラセボと差がなかった。(3)ブタクサアレルギー患者に、フェキソフェナジン塩酸塩60mg、第一世代の抗ヒスタミン薬、アルコール及びプラセボを二重盲検、4剤4期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、シミュレーター上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、運転能力に及ぼす影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった(外国人データ)。
17.3.2心血管系へ及ぼす影響(1)成人の季節性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩を1回240mgまで1日2回注1)2週間投与したとき、プラセボと比較して、QTc間隔の有意な変化は見られなかった(外国人データ)。
(2)健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩を1回60mg1日2回6ヵ月及び240mg1日1回1年間投与しても、プラセボに比して、QTc間隔の有意な変動はみられなかった(外国人データ)。(3)健康成人男子を対象にしたエリスロマイシンとの薬物相互作用の検討(フェキソフェナジン塩酸塩120mg1日2回7日間、エリスロマイシン1回300mg1日4回7日間)において、併用により血漿中フェキソフェナジン塩酸塩濃度が約2倍に上昇した場合でもQTcなどの心電図を含め安全性に問題はみられなかった。[10.2、16.7.1参照]
(4)Cmaxが承認用量投与時の10倍以上となる条件下での検討において、心電図への影響はなく、有害事象の増加も認められなかった(外国人データ)。(5)フェキソフェナジン塩酸塩にはクローン化したヒト心筋遅延整流K+チャネルに対する影響は認められていない。
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インフルエンザが疑われる際は医療機関へかかることが治療の基本ですが、病院が遠く離れていたり、待ち時間もかかることが想定されたりする場合、高熱などの症状がひどいと足を運べないこともありえます。どうしても医療機関へかかれない場合は、近所のドラッグストアの中から薬剤師の常在している店舗を選び、安全性の高い薬を選んでもらうのもひとつの手です。インフルエンザにかかっている可能性があることを伝え、症状にあった薬を案内してもらいましょう。
一般的に、インフルエンザ時でも服用できる解熱剤は、アセトアミノフェンを主成分とするものといわれています。しかしながら、多くの解熱剤はさまざまな成分を含んでいるため、自己判断で薬を選ぶことは少なからず危険があります。必ず薬剤師に相談をし、より安全な薬の利用を心がけましょう。そして、症状が少しでも軽くなったら、必ず医療機関にかかり、医師の診察を受けましょう。
アレルギー性鼻炎、じんましん、皮膚疾患に伴うそう痒(かゆみ)に効果のある薬です。 ..
18.1作用機序
フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す。18.2ヒスタミンH1受容体拮抗作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した(10の-7乗~3×10の-6乗M)。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにL型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。18.3好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を10の-6乗M以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるIL‐8及びGM‐CSFをそれぞれ10の-6乗M以上及び10の-9乗M以上で抑制し、細胞接着分子であるsICAM‐1を10の-9乗M以上で減少させた。18.4ケミカルメディエーター遊離抑制作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトIgE抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した(10の-6乗~10の-5乗M)。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液(BALF)中のロイコトリエン量を減少させた。18.5I型アレルギー病態モデル動物に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー(PCA)反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した。
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒。 ..
そこで、これらの副作用を改善するために試行錯誤が行われて、フェキソフェナジンに代表される眠気や口の渇きなどの副作用が軽減された第2世代の抗ヒスタミンが開発されました。