エステルナトリウム製剤（ヒドロコルチゾン投与量の 1/4 を目安）、デキサメタゾンリン酸
さて、セレスタミンにはどんな種類のステロイドが含まれているのかというと、「ベタメタゾン（betamethasone）」です。このベタメタゾンは、ステロイドの中でどのような立ち位置にいるでしょうか。私たち医業者は、ステロイドの強さや効き目の目安（ステロイドの力価）として「プレドニゾロン（プレドニン）換算」ということをやります。プレドニゾロン（プレドニン®）は、生物学的半減期が12～36時間の中間作用型のステロイドであり、その適度な作用時間から用量調整がしやすく、外来診療では最も多く処方されるステロイドです。したがって、他の種類のステロイドがどれくらいの力価を持つのか？を知りたいときには、このプレドニゾロン換算というのをやるとイメージがつきやすいのです。下表（）によると力価はプレドニゾロン：ベタメタゾン ＝ 4 : 25～30 ですので、一般的なプレドニン錠5mgは、べタメタゾンだと0.75mgに相当します（海外の正書や論文等では、4:25という比率の記載が多く、プレドニン錠5mgは、5 × 4/25 ～ 0.8mgのべタメタゾンと同程度の力価となります）。逆に言えば、セレスタミン配合錠に含まれるべタメタゾンの量は添付文書によると0.25mgですので、これは、プレドニゾロン換算だと、ちょうど0.75mgの3分の1なので、プレドニン錠5mgの3分の1相当ということになります（5 × 1/3 ～ 1.7mgのプレドニン）。
デキサメタゾンメタスルホ安息香酸エステルナトリウム(注射剤) ..
副腎皮質ステロイドによる精神症状は、多幸感、そう状態、情緒不安定、不眠、抑うつ、行動の変調、自殺企図など多様である。コルチゾール、デキサメタゾンが最も発現頻度が高く、次にプレドニゾロンが高い。発現時期は、早期出現型（治療開始後２週間くらいまでに出現し、減量で急速に消失）、中期発現型（治療開始後２週間～１ヶ月くらいから発現し、投与量がある程度減量されるまで持続）、後期発現型（治療開始後数ヶ月してから問題となる）に分類され、早期と中期が多い。危険因子として、①女性、②プレドニゾロン換算で40㎎以上の高用量、③長期投与等があげられるが、投与量と精神症状の発現の潜時、持続時間、程度、病像の種類との関係に相関はない。投与後の経過と神経症状の特徴については、以下の３群に分類される。
あれ？ おかしいですね、プレドニゾロン換算で 2.5mg とあります。これだと5mgのプレドニン錠の半分ですね。私の計算だと3分の1で1.7mg相当量だったのですが。べタメタゾン 0.25mg がプレドニゾロン換算で 2.5mgということは、べタメタゾンの力価はプレドニゾロンの10倍ということになり、どうも文献等での力価（4 : 25 ～ 6.25倍）と乖離があります。どちらが正しいのでしょうか。
メチルプレドニゾロンとトリアムシノロンが5倍、デキサメタゾンが25倍、ベタメタゾンが25～ ..
投与されたステロイド剤は、細胞内に取り込まれますが、細胞内ではステロイドに特異的なレセプター(受容体)と結合しステロイド・レセプター複合体がつくられます。このレセプターの存在は、細胞内におけるホルモン作用の発現に必要な条件であり、レセプターの存在は細胞ではホルモン作用が発現しません。
ホルモンの作用は、レセプターの数と、ホルモンとレセプターの結合親和性によって決定されます。現在、臨床的に使用されている合成ステロイド剤はいずれも天然型のヒドロコルチゾンよりも生物学的活性が強いのですが、その理由として血中半減期の延長のほかこのようなレセプターに対する親和性の増強があげられています。例えば、デキサメタゾンの場合、ヒドロコルチゾンの約30倍の強さを持っていますが、レセプターとの親和性はヒドロコルチゾンの約8倍であり、自分の副腎皮質ホルモンの生産抑制の強さである血中半減期は約3倍です。
体内で作られるステロイドの量は5㎎/日。ステロイドの最高投与量は60㎎/日。セレスタミン1錠はプレドニン換算で2.5㎎。
デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム; 3.8mg1mL1管
もし、毎食後に1錠ずつで1日3錠を内服すると、プレドニゾロン換算で7.5mgを内服することになります。このプレドニゾロンで7.5mgというのは、要注意な数字です。というのも、長期にわたるステロイドの投与は、と密接に関係しており、骨量の減少はステロイド薬内服量に依存し、プレドニゾロン換算 7.5mgで内服している時には脊椎骨折相対危険度が5倍になると報告されているからです。また、骨量の減少は、ステロイド内服後3 ～ 6カ月以内に急激に進行します。逆にいえば、期間限定での内服であれば、ステロイド性骨粗鬆症のリスクに関しては、そこまで気にすることはないともいえます。勿論、ステロイドのリスクは、骨粗鬆症だけではなく、長期でなくても出てくる副作用はあるので、処方する側としては、患者さんの基礎疾患も踏まえつつ、適切な用量を心がけます。
プレドニン眼軟膏（一般名：プレドニゾロン酢酸エステル）は、抗炎症作用や抗アレルギー作用のあるステロイド眼軟膏で、炎症による目の腫れや赤み、かゆみなどを改善する作用があります。
ステロイド外用薬は強さにより5段階に分けられますが、プレドニン眼軟膏の強さは最も作用のおだやかなウィーククラスに相当するとされています。
プレドニン眼軟膏と同じようにステロイドを主成分とする眼軟膏は、他にサンテゾーン0.05％眼軟膏（デキサメタゾン）などがあります。
チルプレドニゾロンまたはデキサメタゾンを1.5 mg/kg/24h（相当量）以上 ..
例えばヒドロコルチゾンは半減期が早いので、血中濃度の立ち上がりも早く、急性期の導入には向いています。例えば気管支喘息の初期治療ではヒドロコルチゾン 300mg(プレドニン換算で75mg)などで点滴投与しますが、連日使っていると鉱質作用が強く出るので浮腫が出てきます。なので、内服が可能なら早期に経口プレドニゾロンなどに切り替えます。
（→日内リズムによる）
(2) 離脱症候群はプレドニゾロン換算で総量1000mgを越えたときに起こる可能性がある
(3) 漸減：短期投与→速やかに 長期投与→緩徐に
デキサメタゾンはプレドニゾロンの C-9 位にα-フッ素と、C-16 位にα-メチル基が導入された化合物
抗菌薬のように臓器移行性の問題もあり、例えばデキサメタゾンは髄液移行性が高いとされます。同様の考えで、胎盤移行性も妊娠中の方には考慮されます。ステロイドは種類によって胎盤移行性が全く異なっていて、母体：胎児血濃度比で言えば、プレドニンは10：1、デキサメタゾンが1：1になります。従って、母に主に作用させたいなら前者、胎児に作用させたいなら後者という形になります。
例えば、デキサメタゾンの場合、ヒドロコルチゾンの約30倍の強さを持っていますが ..
ヒドロコルチゾン、プレドニゾロンはががありますが、半減期が短いため内服で主として使われます。ベタメタゾン、デキサメタゾンは電解質代謝の副作用がない上に、糖質コルチコイド作用が強いため好んで使われますが、その作用の強さゆえに副作用も出やすくなります。
[PDF] 副腎皮質ホルモン剤 デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム注射液
(実際もっと少ないとも言われますが)。副腎が全く機能していない、例えば両側副腎摘出後の方はステロイドの補充が必要になりますが、ベタメタゾンやデキサメサゾンでは鉱質作用が全くないので内服薬としては不適格です。ただし例外としてAddison病を始めとした副腎皮質機能低下症があります。この場合、体内ステロイドが充足しててもnegative feedbackがうまくかからず、ACTHによる色素沈着が改善しないケースがあります。ACTH抑制作用が強いデキサメタゾンで治療しますが、もちろん鉱質作用がないので、フルドロコルチゾン(フロリネフ)という糖質作用：鉱質作用が10:125である薬剤を併用します。
DIクイズ1：（A）妊娠時に経口ステロイドを変更する理由：日経DI
・消化性潰瘍［１、２ヶ月〜］
胃酸の分泌を亢進させ、消化器に潰瘍ができたり以前あった潰瘍が再発したりすることがあります。
暴飲暴食を避け、喫煙をしないことが大切です。
通常, ヒドロコルチゾンの抗炎症力価をとした時に, プレドニゾロンが倍, メチルプレドニゾロン
（１）リポコルチンの産生とその作用
ステロイド剤によってマクロファージや白血球から産生される抗炎症性の蛋白をリポコルチンと呼んでいます。
リポコルチンはステロイドの作用によって産生が増加するのですが、通常補蛋白合成過程に基づくものとみなされており、ステロイドの抗炎症作用が効果発現に２～３時間を要する原因と考えられています。リポコルチンはホスホリパーゼA2の作用を阻害することによって、プロスタダランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンの生成を抑制します。これらのケミカルメジエーターの生成過程においてホスホリパーゼA2によるアラキドン酸の生成は律速段階になっており、重要な反応なのです。これをステロイドホルモンが抑制するので、ステロイドホルモンの抗炎症作用は強力で広範囲に及ぶわけなのです。
今まで、ステロイドの抗炎症作用として炎症局所における血管透過性の更新や血流増加の抑制作用が重視されていましたが、これらはリポコルチンによるケミカルメジエーターの産生抑制に基づくものと考えられます。
[PDF] DIニュース2020年12月2号 当院採用の副腎皮質ステロイド注射薬一覧
(1) プレドニゾロン・メチルプレドニゾロンが第１選択薬
(2) ヒドロコルチゾンは塩類蓄積作用があるため、通常用いられないが、即効性があり、ショックの治療に最適
(3) デキサメタゾン、ベタメタゾンは局所投与が基本
副腎皮質ステロイド | 一般社団法人 日本リウマチ学会（JCR）
・副腎不全（ステロイド離脱症候群）
ステロイドホルモンは、1日にプレドニン換算で2.5〜５mg程度が副腎皮質から分泌されています。
しかし、それ以上の量を長期に使用した場合、本来分泌するはずのステロイドホルモンが分泌されなくなってしまいます。
そのため、急に服用を中止すると体の中のステロイドホルモンが不足してしまい、倦怠感、吐き気、頭痛等の症状が見られることがありますので、自己中断しないことが大切です。
副腎不全になると内因性ホルモンであるヒドロコルチゾン（コートリル®️）を服用して体内のステロイドを補います。
デキサメタゾンは内服でも可、リツキシマブはGDPと同日に投与する場合あり
プレドニン眼軟膏の薬価は61.9円/gです。チューブ1本あたりの量は5gなので、薬剤費は309.5円/本になります。
もっとも、患者さまにご負担いただくのは保険割合に応じた金額になります。例えば、3割負担の患者さまがプレドニン眼軟膏5g/1本を処方された場合、ご負担金額は92.85円です（薬剤費のみの計算です）。
ジェネリック薬を選択すれば、さらに薬剤費をおさえられます。
[PDF] ソル・コーテフ注射用 100mg 製剤の出荷停止に伴う代替案
最後に、変わった使い道をいくつか紹介しましょう。腫瘍領域ではステロイドの用途は多く、に使うこともあります。脳浮腫予防には鉱質作用の乏しいデキサメタゾンが用いられることが多いです。この元気を出すため、というのは曖昧ですが、末期癌患者に投与すると少し元気になるのがわかります。ただしあまり長期に渡ると有害事象が強く出ますから、連日投与などはあまり推奨されません。
プレドニン (シオノギファーマ), プレドニン錠5mg, 9.8円／錠
デキサメタゾン抑制試験は、クッシング症候群（「」の項参照）が疑われた場合に行う検査で、デキサメタゾン（商品名：デカドロン）は副腎（腎臓の上にある小さな内分泌臓器）で作られるコルチゾールの作用を強力にした内服薬です。
デキサメタゾン）を行います。場合によっては3剤を組み合わせる場合も ..
・COVID-19に対する薬剤の検討は世界中で進んでおり，レムデシビル，バリシチニブ，カシリビマブ／イムデビマブ，ソトロビマブ，モルヌピラビルの5種類が2022年1月18日現在，COVID-19に対して日本国内で承認されている。
■レムデシビル：RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害薬。肺炎像のある「中等症Ⅰ」以上のCOVID-19症例に，5日間投与することで臨床的な症状の改善が見込める。
■バリシチニブ：JAK阻害薬。レムデシビル投与下で酸素投与が必要な「中等症Ⅱ」以上のCOVID-19症例に，14日以内，バリシチニブを投与することで臨床的な症状の改善が見込める。
■カシリビマブ／イムデビマブ：中和抗体薬。重症化リスクのある酸素投与が不要な「軽症」「中等症Ⅰ」のCOVID-19症例に，症状発現から1週間以内の単回投与で入院や死亡を抑制する。ただし，オミクロン株に対する投与は推奨されていない。
■ソトロビマブ：中和抗体薬。重症化リスクのある酸素投与が不要な「軽症」「中等症Ⅰ」のCOVID-19症例に，症状発現から1週間以内の単回投与で入院や死亡を抑制する。オミクロン株に対しても有効性が期待できるとされている。
■モルヌピラビル：RNAポリメラーゼ阻害薬。重症化リスクのある酸素投与が不要な「軽症」「中等症Ⅰ」のCOVID-19症例に，症状発現から5日以内に内服を開始することで入院や死亡を抑制する。
・上記の5種類以外にも，ステロイドや抗凝固薬，非薬物療法についても知見が集積しており，標準治療につき簡単に概説する（2022年1月21日，抗IL- 6受容体抗体であるトシリズマブが中等症Ⅱ以上のCOVID-19症例に対して追加承認された）。
コルチゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロン、ベタメタゾン、
・COVID-19は全身性の炎症反応から，広範な肺障害や多臓器不全を起こすことがあり，抗炎症薬としてステロイドが使用される。
・デキサメタゾンが標準治療に比べ死亡率を減少させたことから，酸素投与が必要な「中等症Ⅱ」以上のCOVID-19症例に対する標準治療となっている。
・デキサメタゾン以外にも，メチルプレドニゾロンや，強力なステロイド治療としてステロイドパルス療法でCOVID-19症例に対する効果を検討した報告がある。
・シクレソニドやブデソニドなどの吸入ステロイドによるCOVID-19症例に対する効果を検討した報告があり，シクレソニドは肺炎増悪率が高かったと結論づけられたが，ブデソニドは症状回復までの時間を短縮させた。