通常、成人にはセチリジン塩酸塩（塩酸セチリジン）として 1 回 10mg を 1 日 1


代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の３群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。


セチリジン塩酸塩DS1.25％「タカタ」 (後発品), 76.3円／g

１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。

２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）

フェキソフェナジン塩酸塩OD錠30mg「NP」 (後発品), 22.8円／錠

・花粉症の症状を抑えたい：オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない：レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先：レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩

リスク・副作用（眠気）が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。

エバスチン製剤（エバステルR），セチリジン塩酸塩製剤（ジルテックR），オロパタジン塩酸塩製剤（ア ..

抗アレルギー薬は強い効果が期待できない代わりに目立ったリスク・副作用が出にくいという比較的安全な薬ですが、毎日飲み続ける薬としては薬価の高いものが多いというのが欠点です。特に新薬はどうしても薬価が高くなりがちで、エピナスチン塩酸塩、ロラタジン、レボセチリジン塩酸塩、などを飲み続けていると結構な金額になってしまいます。

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。

アレジオン（エピナスチン）
エバステル（エバスチン）

後発薬 : フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「サワイ」 ..

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」
という記載があります。



アレロック（オロパタジン）
などがあります。

ディレグラ配合錠®は、アレルギー性鼻炎の治療薬アレグラ®（フェキソフェナジン）と塩酸プソイドエフェドリンの合剤。プソイドエフェドリンは元々、覚せい剤の原料です。


塩酸塩、オキサトミド、メキタジン、フェキソフェナジン塩酸塩、エメ

クロモグリク酸がこのグループに含まれ、特に喘息やアレルギー性鼻炎の予防に用いられます。

[PDF] 医薬品インタビューフォーム 日本薬局方 セチリジン塩酸塩錠

d-クロルフェニラミンマレイン酸塩は、第1世代抗ヒスタミン剤です。
開発が古く使用実績が豊富なため、他の抗ヒスタミン剤に比べると安全性に優れているといえます。そのため、妊娠中や授乳中の方への処方に選択されることも多いです。
効果には即効性があり、効き目も大きいとされています。鼻水・くしゃみ・かゆみなどによく効きますが、鼻づまりにはあまり効果を発揮しません。眠気や口の渇きなどのリスク・副作用も出やすくなっています。

オロパタジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、オキサトミド、ケトチフェン.

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。

日局 フェキソフェナジン塩酸塩 30mg 日局 フェキソフェナジン塩酸塩 60mg ..

オロパタジン塩酸塩は、第2世代抗ヒスタミン剤です。鼻水・鼻づまりなどの鼻症状から、アレルギーからくる皮膚のかゆみ・湿疹の緩和に効果を発揮します。2012年にはジェネリック医薬品が発売され、薬価が下がり安価に手に入れることが可能になっています。

通年性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩錠30mg（7

セチリジン塩酸塩の主成分は、「セチリジン塩酸塩」です。一方、レボセチリジン塩酸塩の主成分は、「レボセチリジン塩酸塩」ですが、レボセチリジンは、セチリジンと同じ物質であり、「光学異性体」とよばれるものになります。
セチリジンには、鏡像関係にある「R体」と「S体」とよばれる2つの物質が存在しますが、「R体」は、「S体」と比べて、ヒスタミン受容体をブロックする作用が強く、ブロックし続ける時間が長いうえ、眠気の作用を起こしづらいなどの性質があります。その「R体」だけの物質をとりだしたお薬が、レボセチリジン塩酸塩になります。
レボセチリジン塩酸塩の方が①効果が持続する②リスク・副作用である眠気が出にくい③効果が持続する、とされレボセチリジン塩酸塩はセチリジン塩酸塩から眠気成分をとり除いたものになるため、効果は維持したままリスク・副作用が抑えられています。し（レボセチリジン塩酸塩は通常5mgで服用、セチリジン塩酸塩は通常10mgで服用）、1日1回の服用で24時間、効果がしっかり持続します。

湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、小児：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾

1位：フェキソフェナジン塩酸塩・ロラタジン
3位：ベポタスチンベシル酸塩

[PDF] 持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。

1．アレルギー性鼻炎。 2．蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症。 用法・用量（添付文書全文）

リスク・副作用の眠気がでにくい第2世代抗ヒスタミン剤の中でも、特にリスク・副作用の眠気がでにくい研究データの報告がされているのが、フェキソフェナジン塩酸塩とロラタジンです。

～11歳：50例）及び60mg（12～15歳：19例）を1日2回28日間反復経口

ザイザル®（レボセチリジン塩酸塩）は、腎機能低下の影響を受けやすいため、eGFRが低下している場合、1回量を2.5mgに減量するなどの配慮が必要。

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抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠（OD錠）や散剤（粉薬）やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。

＊）ラセミ体であるセチリジンのR−エナンチオマーがレボセチリジンである。 ..

ジルテック®（セチリジン塩酸塩）、ザイザル®（レボセチリジン塩酸塩）、タリオン®（ベポタスチンベシル酸塩）はピペリジン／ピペラジン系、アレロック®（オロパタジン塩酸塩）、アレジオン®（エピナスチン塩酸塩）、デザレックス®（デスロラタジン）、ルパフィン®（ルパタジンフマル酸塩）は化学構造の異なる三環系抗ヒスタミン薬なので、効力が同じとされても作用機序が異なります。

市販薬にもあるジルテック（セチリジン）の改良バージョンで、ジルテック ..

一般的には抗ヒスタミン作用が強い薬剤は、症状の改善効果が高いと考えられています。しかし、薬の効き方は個人差があるため、報告されている抗ヒスタミン作用の強さが効果と一致するとは限りません。いろいろ試してご自身に合った薬剤を見つけていくお手伝いをさせていただきます。

フェキソフェナジン製剤 · 他の同系統の薬剤に比べ、一般的に眠気の副作用が少ない

ルパフィン®（ルパタジンフマル酸塩）は抗PAF（血小板活性化因子）作用も有するため、鼻閉に対して有効な場合があります

セチリジン塩酸塩錠10mg「ファイザー」の基本情報

クラリチン®（ロラタジン）もアレグラ®（フェキソフェナジン）同様、眠気もないが、たいして効きもしません。しかも、抗生剤クラリス®/クラリスロマイシンと類似の化学構造のため、風邪・気管支炎・扁桃炎の時、それらと同時に飲めません。免疫抑制剤プログラフ®（タクロリムス）も同じマクロライド骨格を持つ構造類似体ですので、競合阻害により、血中濃度が上昇し、副作用が出る危険があります。